甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的新型药物。本文将详细介绍该药物的背景信息、用法用量、适应症、不良反应、注意事项等内容，旨在为患者和医务人员提供全面的参考。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药物名称与别称

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets。该药物还有其他别称，如REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。

生产厂家与规格

甲磺酸贝舒地尔片由Kadmon制药公司开发。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在美国，甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

每盒甲磺酸贝舒地尔片含30粒，每粒200mg，售价为4050美元。

适应症与作用机制

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过抑制ROCK信号通路发挥其治疗作用。

主要成分：甲磺酸贝舒地尔

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g（1粒），每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。

特殊人群用药

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。尚未确定12岁以下儿童患者使用该药物的安全性和有效性。

65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。

孕妇与哺乳期女性

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据进行药物相关风险的评价。应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。

目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长。因此应尽量避免合用，如需同时使用，可适当减少本药剂量。

强效CYP3A诱导剂可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，如需同时使用，可适当增加本药剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，存放温度不超过25℃。请将药物放在儿童不能接触的地方，每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。

有效期

甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。