斯帕森坦（Sparsentan）是一种口服的双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，适用于减少患有原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）的成年患者的蛋白尿，特别是那些有疾病快速进展风险的患者。本文旨在提供斯帕森坦的详细信息，包括其药理作用、用法用量、不良反应及注意事项，以帮助患者更好地理解和使用该药物。

药物概述

药理作用

斯帕森坦（Sparsentan）是一种创新的双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，在单个分子中结合了内皮素A型（ETA）受体阻断和血管紧张素II1型（AT1）受体拮抗作用。这种双重作用机制使其能够更有效地减少蛋白尿，从而减缓IgA肾病的进展。斯帕森坦通过阻断内皮素A型受体，减少血管收缩和纤维化，同时通过阻断血管紧张素II1型受体，降低血压和减少肾脏损伤。

适应症

斯帕森坦主要用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN），特别是那些有疾病快速进展风险的成年患者。具体而言，这些患者的尿蛋白肌酐比值（UPCR）通常≥1.5g/g。临床试验结果显示，斯帕森坦能够显著减少蛋白尿，延缓肾功能的恶化，提高患者的生活质量。

用法用量

斯帕森坦的推荐剂量为200mg，每日一次，患者应在早餐或晚餐前用水送服整片药物。如果患者可以耐受，14天后剂量可以增加到400mg，每日一次。若漏服一剂，应按规定时间服用下一剂，不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。医生会根据患者的具体情况调整剂量，患者应严格按照医嘱使用药物。

用药注意事项

肝毒性

为了降低患者发生严重肝毒性的潜在风险，在开始治疗前和治疗的前12个月内，每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平。后续在斯帕森坦治疗期间每3个月进行一次监测。建议出现肝毒性症状的患者，如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒，立即停药并就医。若在治疗过程中，患者的转氨酶水平发生变化，暂停给药并对患者进行监测，只有当转氨酶和胆红素水平恢复到预处理水平，且不伴有任何症状的患者，才可考虑重新恢复用药。

胚胎-胎儿毒性

女性患者需在治疗前进行妊娠试验且确认为阴性后才可用药。在治疗期间和停药后一个月，每月都需要进行妊娠检测。建议有生殖能力的女性患者在开始治疗前、治疗期间和停止用药后一个月内，采取有效的避孕措施。这是因为斯帕森坦可能对胎儿造成伤害。

低血压

对于可能发生低血压的患者，应考虑停用内皮素受体拮抗剂或调整为其他降压药物，并维持血容量。若患者出现低血压，应停用或减少其他降压药物用量，并考虑降低斯帕森坦剂量或暂停给药，血压稳定后，可再次恢复用药。

急性肾损伤

肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂可引起急性肾损伤，需定期对患者的肾功能进行监测。在用药期间，肾功能显著下降的患者，应考虑暂停给药或终止治疗。医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗计划，以最大限度地减少不良反应的发生。

药物相互作用

司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂，可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量，导致与这些底物相关不良反应的风险增加，因此应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用。常见的P-gp底物包括帕唑帕尼、依维莫司、地高辛等。此外，司帕生坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用，可能会发生高钾血症，因此司帕生坦与可升高血钾水平的药物联用时，需密切监测患者的血钾水平。

贮存方法

斯帕森坦应储存在15°C-30°C的温度下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放斯帕森坦，防止药物受潮，湿度的变化也可能对斯帕森坦的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。斯帕森坦应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

通过以上详细的说明，希望能帮助患者更好地了解斯帕森坦的使用方法和注意事项，确保药物的安全和有效使用。如果有任何疑问或不适，应及时向医生咨询。