斯帕森坦是一种用于特定类型癌症治疗的药物，其作用机制主要涉及P-gp和BCRP的抑制，从而影响药物代谢和转运过程。这种药物在临床应用中具有独特的优势，但也存在一定的使用限制和注意事项。以下是关于斯帕森坦的详细信息。

斯帕森坦的适应症、作用与功效

适应症

斯帕森坦主要用于以下类型的癌症治疗：

• 晚期肾细胞癌
• 软组织肉瘤
• 上皮性卵巢癌
• 非小细胞肺癌
• 胰腺神经内分泌瘤
• 高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病、房颤、房扑、心动过速

作用与功效

斯帕森坦通过抑制P-gp和BCRP转运蛋白，增加这些转运蛋白底物的暴露量，从而增强某些抗癌药物的效果。此外，斯帕森坦还具有调节血钾水平的作用，但需谨慎使用，以免引发高钾血症。

在临床上，斯帕森坦的使用能够显著提高患者的治疗效果，尤其是在与其它抗癌药物联合使用时。然而，患者在使用斯帕森坦时应严格遵循医嘱，避免不必要的药物相互作用。

用法用量

斯帕森坦的推荐剂量如下：

• 初始剂量为200mg，每日口服一次，如果患者可以耐受，14天后剂量增加到400mg，每日一次。
• 医生应告知患者在早餐或晚餐前用水送服整片药物。
• 若漏服一剂，应按规定时间服用下一剂，不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。
• 当暂停用药，再次恢复给药时，应考虑调整药物剂量，予以患者初始剂量200mg每日一次，14天后，再将剂量增加到400mg，每日一次。

用药注意事项

药物相互作用

斯帕森坦是CYP3A底物，与CYP3A强抑制剂联用会增加司帕生坦的药时曲线下面积(AUC)和最大浓度(Cmax)，从而增加药物相关不良反应的风险。因此，应避免司帕生坦与CYP3A强抑制剂联用，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。若不能避免使用CYP3A强抑制剂，则应暂停司帕生坦治疗。

肝毒性

为了降低患者发生严重肝毒性的潜在风险，在开始治疗前和治疗的前12个月内，每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平。后续在司帕生坦治疗期间每3个月进行一次监测。建议出现肝毒性症状的患者立即停药并就医。

高钾血症

晚期肾病、或同时服用可升高血钾水平的药物(如钾补充剂、保钾利尿剂)、或使用含钾的盐替代品的患者，发生高钾血症的风险增加。因此需定期监测患者的血钾水平，并进行相应的治疗。可考虑减少司帕生坦用量或停药。

低血压

对于可能发生低血压的患者，应考虑停用内皮素受体拮抗剂或调整为其他降压药物，并维持血容量。若患者出现低血压，应停用或减少其他降压药物用量，并考虑降低司帕生坦剂量或暂停给药，血压稳定后，可再次恢复用药。

体液潴留

使用内皮素受体拮抗剂治疗的患者，可能会发生体液潴留。若发生明显体液潴留，应对患者进行评估，以确定原因，并考虑是否需要更换或调整利尿剂的用量，随后考虑是否调整司帕生坦用量。

特殊人群用药

孕妇在怀孕期间禁用斯帕森坦，哺乳期妇女在使用司帕生坦治疗期间不应母乳喂养。有生殖能力的女性和男性在开始使用司帕生坦治疗前、治疗期间和停止使用司帕生坦治疗后一个月内应采取有效的避孕方法，以防止怀孕。儿科患者和老年人在使用斯帕森坦时应特别谨慎，需在医生的指导下进行。

存储条件

斯帕森坦应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。斯帕森坦应储存在15°C-30°C的温度下，避免极端高温或低温环境。选择干燥、通风良好的地方存放斯帕森坦，防止药物受潮。斯帕森坦应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

有效期

斯帕森坦的有效期为24个月。在使用前，应检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。