Poziotinib（波奇替尼）是一种新型的口服癌细胞抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌。这种药物通过靶向特定的酪氨酸激酶，有效地抑制癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍Poziotinib的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与作用功效

适应症

Poziotinib已被广泛研究用于多种癌症的治疗，特别是非小细胞肺癌、HER2阳性乳腺癌和胃癌。临床试验表明，Poziotinib能够显著提高这些患者的治疗反应率，为这些难治性肿瘤的患者提供了新的希望。此外，Poziotinib还显示出对头颈癌的有效性。

作用机制

Poziotinib特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，如STAT3、AKT和ERK。它还能通过激活HER2扩增的胃癌细胞中的线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中，Poziotinib表现出优良的抗肿瘤活性。

临床效果

在临床试验中，Poziotinib单独使用或与化疗剂联合使用，均能显著抑制肿瘤生长。例如，在N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib（0.5 mg/kg p.o.）单独使用显著抑制肿瘤生长，而与5-FU联合使用则显示出更有效的肿瘤抑制效果。这些结果表明，Poziotinib在多种癌症类型中具有潜在的治疗价值。

总体而言，Poziotinib在治疗多种癌症方面表现出色，尤其适用于那些对传统治疗反应不佳的患者。

用法用量与注意事项

用法用量

Poziotinib的最大耐受剂量是每天24 mg一次，服用两周停一周，或每天18 mg一次，连续服用。标准给药方案是每天16 mg一次（约等于17 mg Poziotinib盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。如果患者无法耐受不良反应，可以减量至14 mg每天一次，甚至12 mg每天一次。如果采用间歇给药方式，可使用Poziotinib盐酸盐，24 mg服用3天，停药一天；若无法耐受不良反应，则减量至18 mg服用3天，停药一天。

副作用

Poziotinib的不良反应主要包括消化系统反应和全身反应。常见的消化系统反应有恶心、呕吐、下腹胀和腹泻。全身反应则包括疲劳、头痛、失眠和肌肉痛。在使用过程中，如果出现严重的不良反应，应及时就医并调整剂量。

注意事项

使用Poziotinib时需要注意以下几点：

• 存储条件：Poziotinib应遮光、密封，并在干燥处保存，温度控制在30°C以下。
• 药物相互作用：避免与其他可能影响代谢的药物同时使用，特别是在使用CYP3A4抑制剂或诱导剂时。
• 定期监测：患者在使用Poziotinib期间应定期进行血液检查和肝功能测试，以监测药物的疗效和安全性。

正确使用Poziotinib并遵循医生的指导，可以帮助患者更好地管理病情，减少不良反应的发生。