硫酸氢司美替尼胶囊（Selumetinib）是一种用于治疗1型神经纤维瘤病（NF1）的药物，尤其适用于2岁及以上患有症状且无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者。本文将详细介绍硫酸氢司美替尼胶囊的用法用量、适应症、副作用及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

硫酸氢司美替尼胶囊基本信息

别称与生产厂家

硫酸氢司美替尼胶囊的中文名称为司美替尼，英文名称为Koselugo，其他别称包括科赛优、selumetinib。该药物主要由英国阿斯利康公司研发，于2023年5月在中国正式获批上市。市场上常见的规格有10mg*60片和25mg*60片两种，参考价格分别为259美元和500美元。阿斯利康生产的规格为10mg*60粒，参考价格大约在1533美元至3091美元之间。

适应症与用法用量

司美替尼适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者的治疗。该药物按体表面积（BSA）给药，单次推荐剂量为25mg/m²，每日口服两次（约每12小时1次）。根据体表面积对给药剂量进行个体化计算，并四舍五入至最接近的5mg或10mg剂量（单次最高剂量为50mg）。患者应严格按照医生的指导使用该药物，避免自行增减剂量或停药。

药代动力学与不良反应

司美替尼在儿科患者（2~≤18岁）中的每日两次推荐剂量为25mg/m²。首次给药后和稳态时的平均最大血药浓度（Cmax）分别为731(62%)ng/mL和798(52%)ng/mL。首次给药后AUC0-12h血药浓度曲线下平均面积为2009(35%)ng•h/mL，稳态AUC0-6h为1958(41%)ng•h/mL。司美替尼在健康成人中的平均绝对口服生物利用度为62%。

常见的不良反应包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。患者在使用过程中应密切监测身体状况，如有不适应及时就医。

用药注意事项

药物相互作用

当司美替尼与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑药物联合使用时，可能会增加司美替尼的血药浓度，从而增加不良反应的风险。应避免患者同时使用这两类药物。如果无法避免，则可能需要减少司美替尼的剂量来降低不良反应的风险。当司美替尼与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用时，可能会降低司美替尼的血药浓度，导致疗效减弱。

特殊人群用药

孕妇服用司美替尼可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用司美替尼治疗期间和最后一次服药后1周内使用有效避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在司美替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕措施。哺乳期妇女在使用司美替尼治疗期间和最后一次剂量后1周内不应母乳喂养。

储存与包装

司美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。司美替尼应远离阳光直射，避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。储存温度应控制在25°C（77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。

漏服与呕吐处理

如漏服一次给药，只有距下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如在给药后发生呕吐，则不再额外补服。患者应按计划接受下一次给药。如果患者出现严重的不良反应或漏服多次，应及时联系医生。

剂量调整

考虑个体安全性和耐受性，可能需要暂停、减量或永久停用司美替尼。推荐的减量方案请咨询专业医生。患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。