硫酸氢司美替尼胶囊（Selumetinib）是一种针对特定疾病的靶向药物，主要用于治疗2岁及以上的患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者。本文将详细介绍硫酸氢司美替尼胶囊的药理作用、适应症、用法用量、副作用以及使用时的注意事项。

硫酸氢司美替尼胶囊详细介绍

药物基本信息

硫酸氢司美替尼胶囊的中文名称为司美替尼，英文名称为Koselugo，其他别称包括科赛优、硫酸氢司美替尼胶囊、selumetinib。该药物由英国阿斯利康公司研发，于2023年5月在中国正式获批上市。目前，司美替尼已进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药，但购买时需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症和药理作用

硫酸氢司美替尼胶囊主要适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者。司美替尼通过抑制MEK1/MEK2蛋白的活性，从而阻止RAS/MAPK信号通路的异常激活，减少肿瘤的生长和扩散。该药物在儿科患者中的疗效和安全性已经得到多项临床试验的验证，显示出显著的临床获益。

用法用量

硫酸氢司美替尼胶囊按体表面积（BSA）给药，单次推荐剂量为25mg/m²，每日口服两次（约每12小时一次）。根据体表面积对给药剂量进行个体化计算（mg/m²），并四舍五入至最接近的5mg或10mg剂量（单次最高剂量为50mg）。可合并使用不同规格的本品胶囊以达到所需剂量，具体请咨询专业医生。只要观察到临床获益，便可持续使用本品治疗，直至丛状神经纤维瘤（PN）进展或出现不可耐受的毒性。本品在18岁以上患者的数据有限，不适用于接受本品作为初始治疗的成人患者。

用药注意事项

药物漏服和呕吐处理

如漏服一次给药，只有距下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如在给药后发生呕吐，则不再额外补服，患者应按计划接受下一次给药。

剂量调整

考虑个体安全性和耐受性，可能需要暂停、减量或永久停用本品。推荐的减量方案请咨询专业医生。常见的不良反应包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

药物相互作用

当司美替尼与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑药物联合使用时，可能会增加司美替尼的血药浓度，导致不良反应的风险增加。应避免患者同时使用这两类药物。如果无法避免，则可能需要减少司美替尼的剂量来降低不良反应的风险。当司美替尼与强或中等强度的CYP3A4诱导剂联合使用时，可能会降低司美替尼的血药浓度，导致疗效减弱。

维生素E摄入管理

司美替尼本身含有维生素E，当司美替尼与其他增加维生素E水平的药物或营养补充剂同时使用时，可能会导致维生素E的摄入过量。维生素E摄入过量可能会增加出血的风险。患者使用司美替尼期间，应密切关注维生素E的摄入量，并在必要时调整或避免使用其他含维生素E的药物或补充剂。

贮存方法

司美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。司美替尼应在25°C（77°F）保存，允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

有效期

司美替尼的有效期为24个月。患者在使用司美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。