阿普昔腾坦（Aprocitentan），商品名为Tryvio，是由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发的一种新型降压药物。2024年3月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准阿普昔腾坦上市，用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的适应症、用法用量、特殊人群用药及注意事项。

阿普昔腾坦的适应症

阿普昔腾坦主要适用于与其他降压药物联合治疗难治性高血压。难治性高血压是指即使使用三种或以上不同类型的降压药物，血压仍然无法得到有效控制的情况。阿普昔腾坦通过阻断内皮素受体，降低血管收缩，从而达到降压效果。

难治性高血压的定义

难治性高血压的定义是尽管使用了三种或更多的降压药物，包括利尿剂，患者的血压仍未能降至目标水平。这类高血压患者往往面临更高的心血管风险，因此需要更为有效的治疗方案。

阿普昔腾坦的作用机制

阿普昔腾坦是一种选择性内皮素受体拮抗剂，能够阻断内皮素A（ETA）和内皮素B（ETB）受体，从而减少血管收缩，降低血压。与其他降压药物联合使用时，阿普昔腾坦可以显著提高降压效果，减少心血管事件的发生率。

用法用量

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5毫克，口服，每天一次。患者可以在餐前或餐后服用，但建议保持一致的服用时间。如果错过一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。切勿在同一天内服用两剂。

药物相互作用

目前，阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。然而，为了确保安全，患者在使用阿普昔腾坦期间应避免同时使用其他可能影响血压的药物，如某些非甾体抗炎药（NSAIDs）。如有疑问，应及时咨询医生。

剂量调整

对于轻度至中度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，无需调整剂量。然而，重度肝功能损害的患者应谨慎使用，并在医生指导下调整治疗方案。

用药注意事项

使用阿普昔腾坦时，患者需要注意一些特定事项，以确保药物的安全性和有效性。以下是几个重要的注意事项：

妊娠与哺乳

阿普昔腾坦在临床试验中的妊娠报告数据不足，无法排除药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。因此，妊娠期间禁用阿普昔腾坦。对于具有生殖潜力的女性，应在确认妊娠试验阴性后开始使用阿普昔腾坦，并在治疗期间每月进行妊娠试验。同时，建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

不良反应监测

常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。患者在使用阿普昔腾坦期间应定期监测血压和血液指标，如发现任何异常，应及时就医。此外，如出现严重的水肿或呼吸困难等严重不良反应，应立即停药并寻求医疗帮助。

存储条件

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。存放在原包装中，每次打开后请盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。避免光照和潮湿，以保证药物的有效性和安全性。

结语

阿普昔腾坦作为一种新型的降压药物，为难治性高血压患者提供了新的治疗选择。通过合理的用法用量和注意特定事项，患者可以更好地管理自己的血压，减少心血管风险。希望本文能够为使用阿普昔腾坦的患者提供有益的信息和指导。