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发布日期:2025-06-06
普纳替尼(Ponatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗慢性髓细胞白血病(CML)和其他相关疾病。本文将详细介绍普纳替尼的功效和作用,以及在使用过程中需要注意的事项。
普纳替尼的功效和作用
强大的抗癌功效
普纳替尼的主要作用是阻止癌细胞内的异常信号传导,从而抑制癌细胞的增殖和生存。这种药物通过靶向酪氨酸激酶,特别是 BCR-ABL 融合蛋白,发挥其抗肿瘤效果。普纳替尼对多种类型的白血病和淋巴瘤都显示出显著的疗效,尤其是对于那些对其他治疗方案无效的患者。
适应症
普纳替尼主要用于以下几种疾病的治疗:
- 慢性髓细胞白血病(CML):对于对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的患者。
- 急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL):同样适用于对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的患者。
在这些疾病的治疗中,普纳替尼表现出色,能够有效延长患者的生存期,改善生活质量。
剂量和用法
普纳替尼的推荐起始剂量为 45mg 口服每日一次。达到≤1% BCR-ABL 1IS 后,剂量可减至 15mg 口服每日一次。如果患者在 3 个月内未出现血液学缓解,建议考虑停用普纳替尼。普纳替尼可与食物同服或不与食物同服,整片吞服,不要压碎、折断、切割或咀嚼片剂。
用药注意事项
避免与强效 CYP3A 诱导剂同时使用
普纳替尼与强效 CYP3A 诱导剂同时给药会降低普纳替尼的血药浓度,从而影响疗效。建议选择无 CYP3A 诱导潜力或具有极低 CYP3A 诱导潜力的合并用药。如果必须同时使用,应监测患者是否出现疗效降低。
监测潜在的严重不良反应
普纳替尼的常见不良反应包括皮疹、关节痛、腹痛、头痛、便秘、皮肤干燥、高血压、疲乏、液体潴留和水肿、发热、恶心、胰腺炎/脂肪酶升高、出血、贫血、肝功能障碍和动脉闭塞事件(AOE)。严重的不良反应包括:
- 动脉闭塞事件:监测患者是否出现动脉闭塞事件的表现,如胸痛、呼吸困难等。如果怀疑动脉闭塞,请中断或停止治疗。
- 静脉血栓栓塞事件:监测患者是否出现静脉血栓栓塞事件的表现,如腿部肿胀、疼痛等。如果发生静脉血栓栓塞事件,则中断治疗,然后以相同或减少的剂量恢复使用,或根据复发/严重程度停止使用普纳替尼。
- 心脏衰竭:监测心力衰竭的表现,如呼吸困难、水肿等。如果出现新的或恶化的心力衰竭,请中断治疗并在恢复时减少剂量或停用普纳替尼。
- 肝毒性:监测肝功能,如肝酶升高等。如果出现肝毒性,请中断治疗并减少剂量,或停止使用普纳替尼。
定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
特殊人群用药
普纳替尼在不同人群中使用时需特别注意:
- 孕妇:普纳替尼可能对胎儿造成伤害,告知孕妇对胎儿的潜在风险,并在医生的指导下使用。
- 哺乳期妇女:建议女性在普纳替尼治疗期间和末次给药后 6 天内不要母乳喂养。
- 儿童:尚未确定儿童患者的安全性和有效性,儿童患者需在医生指导下使用。
- 老年患者:年龄≥65 岁的患者更可能发生不良反应,包括血管闭塞、血小板计数降低、外周水肿、脂肪酶升高、呼吸困难、虚弱、肌肉痉挛和食欲下降。老年患者的剂量选择应谨慎。
- 肝损害患者:与肝功能正常的患者相比,肝损害患者更容易发生不良反应。对于既存肝损害的患者,应降低普纳替尼的起始剂量(Child-Pugh A、B 或 C)。尚未在肝损害患者中研究多次给药或剂量高于 30mg 的安全性。
在使用普纳替尼时,患者应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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