阿普昔腾坦（aprocitentan），商品名为Tryvio，是由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发的一款新型口服降压药。这款药物于2024年3月20日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，主要用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的治疗作用、适应症以及用药注意事项。

阿普昔腾坦的治疗作用

主要机制

阿普昔腾坦是一种内皮素受体拮抗剂，能够有效抑制内皮素-1（ET-1）与内皮素A（ETA）和内皮素B（ETB）受体的结合。内皮素系统在高血压的发病机制中起着重要作用，通过阻断这一途径，阿普昔腾坦能够显著降低血压，从而减少致命和非致命的心血管事件的发生。

与传统的降压药物相比，阿普昔腾坦具有更长的半衰期，达到48小时，这使得患者每天只需服用一次即可维持稳定的药效。这种长效作用不仅提高了患者的依从性，还减少了因频繁服药带来的不便。

临床应用

阿普昔腾坦主要用于治疗难治性高血压，即那些通过常规降压药物治疗仍无法有效控制血压的患者。这类患者通常需要多种药物联合治疗，而阿普昔腾坦可以作为一种重要的辅助药物，与其他降压药物联合使用，以达到更好的降压效果。

在临床试验中，阿普昔腾坦显示出了良好的安全性和有效性。最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血，但这些副作用通常是可以管理的。对于大多数患者来说，阿普昔腾坦的耐受性良好，能够显著改善血压控制。

适应症

难治性高血压

难治性高血压是指尽管使用了三种或更多种不同类型的降压药物，但仍无法将血压降至目标水平的情况。这类患者往往面临较高的心血管风险，需要更加有效的治疗手段。阿普昔腾坦的出现为这些患者提供了一个新的选择，有助于更好地控制血压，降低心血管事件的风险。

在使用阿普昔腾坦治疗难治性高血压时，医生通常会建议与其他降压药物联合使用，以达到最佳的降压效果。常见的联合用药方案包括利尿剂、ACE抑制剂、ARB等。具体的用药方案应根据患者的具体情况由医生制定。

其他潜在应用

除了治疗难治性高血压外，阿普昔腾坦还有可能在其他心血管疾病的治疗中发挥作用。例如，内皮素系统在心力衰竭和肺动脉高压等疾病中也起着重要作用。未来的研究将进一步探讨阿普昔腾坦在这类疾病中的应用前景。

虽然目前阿普昔腾坦尚未在中国上市，但随着临床研究的深入，预计不久的将来，中国患者也将有机会使用到这一新型降压药物。

用药注意事项

剂量与用法

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5 mg，口服，每天一次。患者可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过了一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。

对于轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，无需调整剂量。但对于具有生殖潜力的女性，应在确认妊娠试验阴性后开始治疗，并在治疗期间每月进行妊娠试验。

特殊人群用药

阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于18岁以下的患者。65岁以上的老年患者无需调整剂量。对于妊娠期妇女，阿普昔腾坦可能对胎儿造成伤害，因此在怀孕期间禁用。哺乳期妇女在使用阿普昔腾坦治疗期间应避免母乳喂养。

在使用阿普昔腾坦治疗期间，患者应定期进行血压监测，并遵循医生的指导调整治疗方案。如出现严重的不良反应，应及时就医。

存储与保管

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。存放在原包装中，避免光照和潮湿。每次打开后，请盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。

阿普昔腾坦的有效期为24个月，过期后的药物不应继续使用。建议患者在使用前仔细检查药物的有效期，并在有效期内完成治疗。