考比替尼的用药说明

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发布日期：2025-06-17

考比替尼（Cobimetinib）是一种针对特定类型癌症的靶向治疗药物，主要适用于携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的晚期黑色素瘤患者。本文将详细介绍考比替尼的适应症、使用方法、注意事项及常见副作用，以帮助患者及其家属更好地理解和使用此药物。

考比替尼的基本信息

适应症

考比替尼主要用于治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的晚期黑色素瘤。这种突变在某些黑色素瘤患者中较为常见，考比替尼通过抑制 MEK 酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。通常情况下，考比替尼会与维莫非尼（Vemurafenib）联合使用，以提高治疗效果。

用法用量

考比替尼的标准剂量为 60 毫克，每日一次，连续服用 21 天，然后停药 7 天，每 28 天为一个周期。患者应在每天同一时间服用药物，最好是在餐后 1 小时或餐前 2 小时空腹服用。如果错过了一次剂量，应在记起后立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用下一剂。切勿为了弥补漏服而加倍剂量。

药物相互作用

考比替尼与伊曲康唑（一种强 CYP3A4 抑制剂）联合应用会使考比替尼的全身暴露量增加 6.7 倍。因此，应避免考比替尼和强效或中效 CYP3A 抑制剂联合应用。如果不可避免地短期（14 天或更短）联合应用中效 CYP3A 抑制剂，包括某些抗生素（如红霉素、环丙沙星），则应将考比替尼剂量减至 20 毫克。停用中效 CYP3A 抑制剂后，恢复考比替尼之前的剂量。同时，考比替尼与强效 CYP3A 诱导剂联合应用可能会使考比替尼的全身暴露量减少 80% 以上，降低其疗效。因此，也应避免考比替尼和强效或中效 CYP3A 诱导剂联合应用，包括但不限于卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草。

考比替尼的用药注意事项

皮肤恶性肿瘤

考比替尼可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。在开始治疗前进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估，通过切除和皮肤病理评估处理可疑皮损。不建议调整考比替尼的剂量，与维莫非尼联合使用时，停用考比替尼后 6 个月内进行皮肤病学监测。

出血

使用考比替尼可导致出血，包括定义为关键部位或器官症状性出血的大出血。如果出现 3 级出血事件，应停用考比替尼。如果在 4 周内改善至 0 级或 1 级，则以较低剂量水平恢复考比替尼，4 级出血事件和 3 级出血事件未见好转者停用考比替尼。

心肌病

使用考比替尼可导致心肌病，特别是基线射血分数（LVEF）低于正常值下限或低于正常值下限 50% 的患者。在开始治疗前、开始治疗后 1 个月以及此后每 3 个月评估射血分数，直至停用考比替尼。通过暂停用药、减少剂量或停止治疗处理左心室功能障碍事件。对于减少剂量或暂停用药后重新开始考比替尼治疗的患者，在约 2 周、4 周、10 周和 16 周时评估射血分数，然后根据临床指征进行评估。

严重皮肤反应

考比替尼可引起严重的皮疹和其他皮肤反应。如果出现严重的皮肤反应，应暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。患者应密切关注皮肤变化，并及时报告任何异常情况。

特殊人群用药

孕妇服用考比替尼可对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用考比替尼后的 2 周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后 2 周内不要进行母乳喂养。儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐儿童使用考比替尼。轻度、中度或重度肝损伤患者不需要调整剂量。轻中度肾功能损伤患者也不需要调整剂量。

其他注意事项

定期进行眼科评估，特别是在患者报告新发或恶化的视力障碍时。考比替尼可导致浆液性视网膜病变（视网膜层下积液），如果确诊为浆液性视网膜病变，应暂停使用考比替尼直到视觉症状改善。同时，定期监测肝脏实验室检查，如果出现 3 级和 4 级肝实验室异常，应暂停、减少剂量或停用考比替尼。考比替尼还可能导致横纹肌溶解，建议在开始服用考比替尼之前、治疗期间定期以及在有临床指征时检测血清肌酸磷酸激酶和肌酐基线水平。如果肌酸磷酸激酶升高，应评估是否存在横纹肌溶解症或其他原因引起的体征和症状。最后，使用考比替尼可能会产生光敏反应，建议患者避免阳光曝晒，穿防护服，户外活动时使用广谱长波紫外线（UVA）/中波紫外线（UVB）防晒霜和润唇膏（SPF≥30）。