阿普昔腾坦（Tryvio）是一种新型口服双重内皮素A/B受体（ETA/ETB）拮抗剂，于2024年3月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，主要用于治疗高血压。这款药物由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发，旨在解决那些使用其他降压药物无法充分控制血压的成年患者的难题。本文将详细介绍阿普昔腾坦的药理作用、适应症和使用注意事项。

药理作用

机制与作用

阿普昔腾坦通过阻断内皮素A和B受体（ETA和ETB），从而抑制内皮素的活性。内皮素是一种强烈的血管收缩剂，其过度激活会导致血管收缩和血压升高。阿普昔腾坦通过阻断这些受体，有助于扩张血管，降低血压，从而改善血液循环。这种机制使得阿普昔腾坦在治疗难治性高血压方面表现出显著的效果。

药代动力学

阿普昔腾坦的绝对口服生物利用度未知，但服用25毫克阿普昔腾坦（推荐剂量的两倍）后，达到最大血药浓度（Cmax）的时间在4至5小时之间。这表明阿普昔腾坦在体内吸收较快，能够在短时间内发挥降压效果。此外，阿普昔腾坦的半衰期较长，有利于维持长时间的药效，减少每日服药次数。

适应症

主要适应症

阿普昔腾坦与其他降压药联合用于治疗高血压，尤其是对于那些使用其他降压药物无法充分控制血压的成年患者。这类患者通常患有难治性高血压，阿普昔腾坦能够提供额外的降压效果，帮助他们更好地管理血压。

使用场景

在临床实践中，阿普昔腾坦通常用于以下情况：

• 已经使用多种降压药物但血压仍未能达标的患者。
• 伴有严重心血管疾病的高血压患者。
• 需要长期控制血压的慢性高血压患者。

通过联合使用阿普昔腾坦和其他降压药物，医生可以更灵活地调整治疗方案，以满足不同患者的具体需求。

用药注意事项

剂量与用法

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5毫克，口服，每天一次。患者应整片吞服，可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过了一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。切勿在同一天服用两剂。

特殊人群用药

阿普昔腾坦在特定人群中的使用需特别注意：

• 老年患者：65岁以上的患者无需调整剂量。
• 肾功能不全患者：轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）患者无需调整剂量。
• 肝功能损害患者：轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量。
• 孕妇和哺乳期妇女：阿普昔腾坦在妊娠期间禁用，因为其可能导致胎儿伤害。哺乳期妇女也不宜使用阿普昔腾坦，以避免对母乳喂养婴儿造成严重不良反应。

不良反应

阿普昔腾坦最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些不良反应在使用过程中需要密切监测，如有必要，应及时调整治疗方案。患者在使用阿普昔腾坦期间，应定期进行血压监测和相关检查，以评估药物的安全性和有效性。

通过了解阿普昔腾坦的药理作用、适应症和用药注意事项，患者和医生可以更有效地管理和控制高血压，提高生活质量。