




布格替尼(Brigatinib),商品名为安伯瑞(Alunbrig),是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂,专门用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物通过靶向抑制ALK蛋白的活性,阻止癌细胞的生长和扩散,从而为患者提供了一种有效的治疗选择。
布格替尼的主要成分是brigatinib,属于第二代ALK抑制剂。与第一代ALK抑制剂相比,布格替尼具有更强的穿透血脑屏障的能力,能够更好地控制脑转移瘤。布格替尼在临床上已被证明可以显著延长患者的无进展生存期(PFS),并提高生活质量。
布格替尼主要适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这种类型的肺癌通常发生在从未吸烟或少量吸烟的年轻人身上。ALK基因突变会导致癌细胞的异常增殖,而布格替尼通过抑制ALK蛋白的活性,阻断这一过程,从而达到治疗目的。
布格替尼的药代动力学特性表明,其在体内的吸收和分布较为稳定。在剂量为90mg和180mg每日一次时,几何平均稳态最大浓度(Cmax)分别为552ng/mL和1452ng/mL,相应的浓度-时间曲线下面积(AUC0-Tau)为8165ng·h/mL和20276ng·h/mL。患者在使用布格替尼时,应严格按照医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
对于不同的人群,布格替尼的使用有一些特定的注意事项。例如,妊娠期女性应避免使用布格替尼,因为该药物可能会对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。男性患者在治疗期间和末次给药后至少3个月内也应采取有效的避孕措施。
哺乳期女性在使用布格替尼时应特别小心。由于药物可能会通过母乳传递给婴儿,引起不良反应,因此建议哺乳期女性在治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
在老年患者(≥65岁)和年轻患者之间的安全性或有效性方面未观察到显著差异。然而,老年患者的身体机能可能相对较弱,因此在使用布格替尼时应密切监测患者的反应,必要时在医生的指导下调整剂量。
布格替尼与某些药物合用时可能会发生相互作用,影响药物的效果。例如,与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度,可能增加不良反应的发生率。因此,应避免同时使用这些药物。如果无法避免,应根据医生的建议调整布格替尼的剂量。
使用布格替尼时可能会出现一些常见的不良反应,包括高血压、心动过缓、视觉障碍等。患者在治疗期间应定期监测血压和心率,如果出现严重的不良反应,应及时就医。对于高血压,建议在治疗2周后监测血压,此后至少每月监测一次。如果发生3级高血压,应暂停使用布格替尼,待症状缓解后再恢复治疗。
为了保证布格替尼的药效,正确的存储方法非常重要。药物应储存在原包装中,避免暴露在极端温度下,最高温度不应超过30℃。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。布格替尼还应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。
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