布格替尼（Brigatinib），商品名为安伯瑞（Alunbrig），是一种用于治疗特定类型肺癌的靶向药物。该药物主要针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。本文将详细介绍布格替尼的作用机制、用法用量、常见副作用及使用过程中的注意事项。

布格替尼的作用与功效

适应症

布格替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种类型的肺癌通常发生在携带 ALK 基因重排的患者中，这类基因突变会导致肿瘤生长和扩散。布格替尼通过抑制 ALK 激酶活性，从而阻止癌细胞的增殖和生存，达到治疗效果。

作用机制

布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地抑制 ALK 激酶的活性。ALK 激酶在多种癌症中起重要作用，尤其是非小细胞肺癌。布格替尼通过阻断 ALK 激酶信号通路，减少癌细胞的生长和分裂，同时还能克服某些耐药突变，提高治疗效果。

临床试验结果

多项临床试验显示，布格替尼在治疗 ALK 阳性 NSCLC 患者中表现出显著的疗效。一项关键的 II 期临床试验（ALTA 试验）结果显示，布格替尼在初治和经克唑替尼治疗后的患者中均显示出较高的客观缓解率（ORR）和持久的缓解时间。这些数据支持了布格替尼在临床上的应用。

用药注意事项

用法用量

布格替尼的推荐剂量为前 7 天每天口服 90 mg，之后增加到每天口服 180 mg。患者应根据医生的指导连续服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断治疗 14 天或更长时间，则在恢复治疗时应先以 90 mg 每天一次的剂量重新开始，持续 7 天后再增加到之前的剂量。

常见副作用及处理

使用布格替尼可能会出现一些常见的副作用，包括但不限于感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。严重的不良反应包括 3 级或 4 级间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。

患者应密切关注任何新的或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等，并及时就医。对于 1 级或 2 级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，应在症状恢复至基线水平后，根据医生的指导调整剂量或停药。对于 3 级或 4 级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，应永久停用布格替尼。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效 CYP3A 抑制剂合并使用会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的风险。因此，应避免同时使用这些药物。如果无法避免，应按照医生的建议调整剂量。相反，与强效或中效 CYP3A 诱导剂合并使用会降低布格替尼的血浆浓度，可能影响疗效，也应避免同时使用。

布格替尼还可能影响其他药物的代谢，特别是 CYP3A 底物。因此，在使用布格替尼期间，应避免与这些药物同时使用，或在医生指导下调整剂量。

特殊人群的使用

对于轻度或中度肝损害（Child-Pugh A 或 B）的患者，无需调整剂量。但对于重度肝损害（Child-Pugh C）的患者，应将布格替尼的剂量降低约 40%。对于轻度或中度肾损害的患者，也无需调整剂量。

贮存方法

布格替尼应储存在原包装中，温度不超过 30°C，避免极端高温或低温环境。药物应放置在干燥、通风良好且避光的地方，以防受潮和光照对药物稳定性的影响。

通过上述内容，我们可以了解布格替尼在治疗 ALK 阳性 NSCLC 中的重要作用及其详细的用药指南。正确使用布格替尼，注意监测和管理潜在的副作用，将有助于提高治疗效果，保障患者的安全和健康。