布格替尼（Brigatinib），商品名为安伯瑞（Alunbrig），是一种用于治疗特定类型的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。它属于酪氨酸激酶抑制剂，主要针对具有ALK基因突变的患者。该药物通过阻断异常的ALK蛋白，从而阻止癌细胞的生长和扩散。本文旨在详细介绍布格替尼的基本信息、用药指南及其注意事项。

布格替尼简介

基本信息

布格替尼（Brigatinib）是一种口服的第二代ALK抑制剂，由武田制药研发。它主要用于治疗克唑替尼治疗失败后的ALK阳性非小细胞肺癌患者。布格替尼能够有效抑制ALK基因突变引起的肿瘤生长，为患者提供了更多的治疗选择。

药品名称：
- 中文名：布格替尼片
- 商品名：安伯瑞®
- 英文名：Brigatinib
- 别名：布加替尼, 布吉替尼, Alunbrig, brigatinib

适应症

布格替尼适用于经克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌成人患者。此外，布格替尼还可用于一线治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者。

根据临床试验结果，布格替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效，延长了患者的无进展生存期，提高了生活质量。

用药注意事项

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：
- 前7天口服90mg，每日1次；
- 然后增加剂量至180mg，每日1次。
患者应严格按照医嘱服用，不可自行增减剂量。如果因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。

布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

不良反应管理

布格替尼可能引起多种不良反应，包括但不限于感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高和肝毒性等。

感染性肺炎和间质性肺病（ILD）： 应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状，尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评估ILD或其他呼吸道症状原因。对于1级或2级ILD/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据医生建议调整剂量或停用布格替尼。因3级或4级ILD/非感染性肺炎或1级或2级ILD/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

高血压： 在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

视觉障碍： 建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

药物相互作用

布格替尼与某些药物可能存在相互作用，特别是强效或中效CYP3A抑制剂和诱导剂。这些药物可能会影响布格替尼的血浆浓度，从而影响其疗效或增加不良反应的风险。

CYP3A抑制剂： 应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

CYP3A诱导剂： 同时给予布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则应根据医生建议调整剂量。

日常注意事项

饮食与生活习惯

在使用布格替尼期间，患者应注意饮食健康，保持良好的生活习惯。建议患者：
- 避免吸烟和饮酒，这些习惯可能加重不良反应。
- 保持均衡的饮食，摄入足够的蛋白质和维生素，增强身体免疫力。
- 适量运动，保持适当的体重，避免过度劳累。

患者在治疗期间应保持积极的心态，与家人和医生保持良好的沟通，及时反馈身体状况。

药物储存

正确储存布格替尼对于保证药物质量和疗效至关重要。建议：
- 遮光、密封、在干燥处保存。
- 温度控制：布格替尼应在原包装中不超过30℃保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
- 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。
- 避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
- 包装完整性：布格替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

布格替尼在不同人群中的使用需要特别注意：
- 孕妇： 妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。如果妊娠期间服用布格替尼，或者如果患者在服用布格替尼时妊娠，应告知患者布格替尼对胎儿的潜在风险。建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。
- 哺乳期：