布格替尼（Brigatinib），又名安伯瑞、Alunbrig，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍布格替尼的适应症和用法用量，以及用药过程中的注意事项。

布格替尼的适应症和用法用量

适应症

布格替尼（Brigatinib）主要适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这种药物通过靶向ALK基因突变，抑制癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90毫克，每日1次；然后增加剂量至口服180毫克，每日1次。
• 布格替尼应持续给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
• 布格替尼可以与食物同服或不同服，但应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
• 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

在某些情况下，需要对布格替尼的剂量进行调整：

• 因不良反应剂量调整：建议咨询专业顾问。
• 因强或中效CYP3A抑制剂的剂量调整：避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180毫克降低至90毫克，或从90毫克降低至60毫克）。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180毫克降至120毫克、120毫克降至90毫克或从90毫克降至60毫克）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。
• 因中效CYP3A诱导剂的剂量调整：避免同时给予CYP3A中效诱导剂。如果无法避免同时给予CYP3A中效诱导剂，则在接受当前布格替尼剂量（如耐受）治疗7天后，以30毫克增量增加布格替尼每日一次剂量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。停用CYP3A中效诱导剂后，恢复使用CYP3A中效诱导剂前耐受的布格替尼剂量。

用药注意事项

间质性肺病/非感染性肺炎

使用布格替尼曾发生与间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎一致的重度、危及生命和致死性肺部不良反应。应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎）。对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据表1降低剂量继续布格替尼治疗或停用布格替尼。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

高血压

在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓

在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

视觉障碍

建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。

特殊人群用药

对于孕妇，布格替尼可能会对胎儿造成危害，应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。对于哺乳期女性，应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。对于老年患者，≥65岁的患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

日常注意事项

布格替尼应储存在干燥、避光的地方，避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。布格替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

布格替尼的有效期为24个月。患者在使用布格替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。