普拉替尼（Pralsetinib），也被称为普吉华、普雷西替尼、帕拉西替尼或 GAVRETO，是一种针对 RET 基因突变的靶向治疗药物。普拉替尼主要用于治疗 RET 融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）和 RET 融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌。本文将详细介绍普拉替尼的用药说明，包括用法用量、剂量调整、特殊人群用药、药物相互作用以及存储方法等内容。

普拉替尼的用药说明

用法用量

普拉替尼的推荐剂量为 400mg 口服，每日一次，空腹服用。具体来说，患者应在服用普拉替尼前至少 2 小时和服用后至少 1 小时内不进食。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果患者错过一剂普拉替尼，应尽快在当天补服，第二天则继续按常规剂量服用。若患者在服药后出现呕吐，不应追加剂量，而应按照用药计划继续服用下一剂。

剂量调整

对于不良反应，推荐的减量方案和剂量调整方案应咨询医学顾问。常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。常见的 3-4 级实验室异常包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶（AST）增加、谷丙转氨酶（ALT）增加、钙减少（校正后）、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：普拉替尼可能会对胎儿造成损害，因此需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。建议哺乳期妇女在使用普拉替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。

有生殖能力的患者：建议有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后 2 周内，采取有效的非激素避孕药；建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后 1 周内，采取有效的避孕措施。

儿童患者：普拉替尼的安全性和有效性已在 12 岁及以上 RET 融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实，儿童患者需要在医生指导下使用。

老年患者：老年患者使用普拉替尼没有明显差异，但仍需在医生指导下使用。

用药注意事项

药物相互作用

CYP3A 抑制剂：强度或中度 CYP3A 抑制剂和/或 P-gp 抑制剂会增加普拉替尼的暴露量，可能增加不良反应的风险。应避免与这些抑制剂联合使用，如果无法避免，则需要减少普拉替尼的剂量。常见的 CYP3A4 强抑制剂包括伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑等。CYP3A4 中度抑制剂包括艾瑞匹坦、地尔硫卓、红霉素等，P-gp 强效抑制剂包括胺碘酮、环孢霉素、拉帕替尼、奎尼丁、雷诺嗪等。

CYP3A 诱导剂：强度或中度 CYP3A 诱导剂会减少普拉替尼的暴露量，可能降低疗效。应避免与这些诱导剂联合使用，如果无法避免，则需要增加普拉替尼的剂量。常见的 CYP3A 强诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核、麻风）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛）、卡马西平（癫痫、三叉神经痛）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等。

存储方法

普拉替尼应储存在 20-25°C 的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。普拉替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。普拉替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

有效期

普拉替尼的有效期为 24 个月。患者在使用普拉替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。