比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗经FDA批准的检测确认为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。本文将详细介绍比美替尼的适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

适应症与用法用量

适应症

比美替尼适用于与康奈非尼（Encorafenib）联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这种联合疗法旨在通过抑制MEK1和MEK2激酶，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

用法用量

比美替尼的推荐剂量为45毫克口服，每日两次，每次间隔约12小时。应与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼可随食物同服或不与食物同服。在服用下一剂比美替尼的6小时内不要补服错过的剂量。如果服用后出现呕吐，无需再服用额外的剂量，应继续按照用药计划服用下一剂。

剂量调整

对于中度至重度肝功能损害的患者，比美替尼的推荐剂量应调整为30毫克口服，每日两次。如果康奈非尼被永久停用，则也应停用比美替尼。具体调整方案请咨询医学顾问。

用药注意事项

特殊人群用药

比美替尼可对胎儿造成损害，因此有生殖能力的女性在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。老年患者和年轻患者使用比美替尼治疗的有效性和安全性无总体差异，但老年人需根据医生的建议用药。比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

常见不良反应及处理

比美替尼联合康奈非尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。这些不良反应通常可以通过剂量调整来管理。如果出现严重不良反应，应暂停用药、减少剂量或永久停药。具体处理方案请咨询医学顾问。

重要警示

比美替尼使用过程中需特别关注以下几点：

• 心肌病：在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限的患者，安全性尚未确定，有心血管危险因素的患者应密切监测。
• 静脉血栓栓塞：根据该不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 眼毒性：每次就诊时应评估患者的视力情况，定期进行眼科检查。如出现严重眼毒性，根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 视网膜静脉阻塞：对报告急性视力丧失或其他视力障碍的患者在24小时内进行眼科评估，已确诊视网膜静脉阻塞的患者永久停用比美替尼。

此外，还应注意其他潜在的风险，如间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解症、出血和胚胎-胎儿毒性。这些风险的管理同样需要医生的专业指导。

药物存储与有效期

比美替尼应储存在20-25°C的室温中，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放在原装容器中，密封保存，避免光照和潮湿。有效期为24个月。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

日常注意事项

生活习惯与饮食

在使用比美替尼期间，患者应保持健康的生活习惯，包括均衡饮食、适量运动和充足休息。避免摄入过多油腻和刺激性食物，以免加重胃肠道不适。同时，应避免饮酒和吸烟，这些习惯可能会增加药物的副作用。

监测与复查

患者在使用比美替尼期间应定期进行监测和复查，包括但不限于肝功能、肺部状况和心脏功能。这些监测有助于及时发现并处理潜在的不良反应。如有任何不适，应及时联系医生。

药物相互作用

目前关于比美替尼的药物相互作用信息尚不明确，但在使用其他药物时，尤其是肝功能和肾功能相关的药物，应告知医生。医生会根据具体情况评估是否存在药物相互作用的风险，并调整治疗方案。

总之，比美替尼作为一种重要的激酶抑制剂，为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者应严格遵守医嘱，注意用药安全，定期监测相关指标，确保治疗效果最大化。