比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带BRAF V600E/K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。本文将详细介绍比美替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

主要适应症

比美替尼（Binimetinib）是一种激酶抑制剂，与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这种组合疗法通过抑制MAPK信号通路中的关键蛋白，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。

使用前的检测

在开始比美替尼治疗之前，患者需要进行基因检测，确认是否存在BRAF V600E或V600K突变。这一步骤至关重要，因为只有携带这些突变的患者才能从这种治疗中受益。

用法用量

推荐剂量

比美替尼的推荐剂量为45mg口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼可以随食物同服或不与食物同服。如果错过了一剂药物，在服用下一剂的6小时内不要补服错过的剂量。

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，可能需要调整剂量。具体调整方案如下：

• 如果康奈非尼被永久停用，则停用比美替尼。
• 对于中重度肝功能损害的患者，比美替尼的推荐剂量为30mg口服，每日两次。

特殊情况下的用药

对于孕妇及哺乳期女性，比美替尼可能会对胎儿造成损害。因此，有生殖能力的女性在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。

老年患者和年轻患者使用比美替尼治疗的有效性和安全性无总体差异，但老年人应根据医生的建议用药。目前，比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

不良反应

常见不良反应

比美替尼联合康奈非尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。这些不良反应通常在治疗初期出现，随着治疗的继续可能会逐渐减轻。

严重不良反应

比美替尼联合康奈非尼还可能导致一些严重的不良反应，包括：

• 葡萄膜炎：包括虹膜炎和虹膜睫状体炎，每次就诊时应评估患者的视力情况，定期进行眼科检查。
• 间质性肺疾病：评估新发或进行性不明原因的肺部症状，或明确疑似间质性肺疾病的诊断。
• 肝毒性：在比美替尼用药前以及治疗期间，根据临床指征每月监测肝脏实验室检查。
• 横纹肌溶解症：在开始用药前以及治疗期间，根据临床指征定期监测肌酸激酶（CPK）和肌酐水平。
• 出血：根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。
• 心肌病：在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。
• 视网膜静脉阻塞（RVO）：对报告急性视力丧失或其他视力障碍的患者在24小时内进行眼科评估，已确诊视网膜静脉阻塞的患者永久停用比美替尼。

处理措施

根据不良反应的严重程度，医生可能会暂停用药、减少剂量或永久停药。患者应密切监测身体状况，一旦出现任何异常症状，应及时联系医生。

用药注意事项

药物储存

比美替尼应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在干燥、通风良好的地方，防止受潮。比美替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

药物包装

比美替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

比美替尼的药物相互作用尚不明确。患者在使用比美替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

日常注意事项

饮食与生活方式

患者在使用比美替尼期间，应保持良好的饮食习惯，多摄入富含维生素和矿物质的食物，增强身体免疫力。同时，避免吸烟和饮酒，这些不良生活习惯可能会加重药物的不良反应。

定期检查

患者应定期到医院进行相关检查，包括血液检查、肝功能检查、肺部影像学检查等，以便及时发现并处理可能的不良反应。特别是有心血管危险因素的患者，应更加密切地监测心脏功能。

心理健康

长期使用比美替尼可能会对患者的心理健康产生一定影响。患者应保持积极乐观的心态，必要时可寻求心理医生的帮助，进行心理疏导和支持。