图卡替尼（Tucatinib），又名妥卡替尼、Tukysa，是一种用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌和结直肠癌的靶向药物。该药由美国Seagen公司研发，并于2020年4月获得美国FDA批准。图卡替尼通过抑制HER2受体的信号传导，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

图卡替尼的基本信息

生产厂家与价格

图卡替尼目前由多家生产商提供，其中主要的生产厂家为美国Seagen公司。Seagen生产的图卡替尼规格为50mg*88粒，价格约为2549美元一盒；150mg*84粒的价格约为6905美元一盒。此外，市场上还有孟加拉珠峰版和老挝卢修斯版的仿制药，其中孟加拉珠峰版150mg*30粒的价格约为617美元一盒，老挝卢修斯版150mg*60片的价格约为273美元一盒。

适应症与用法

图卡替尼适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌和RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。对于乳腺癌患者，图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。对于结直肠癌患者，图卡替尼的推荐剂量同样为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或不可接受的毒性。建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。

药代动力学

图卡替尼达到血药浓度峰值的中位时间约为2小时（范围1至4小时）。在稳态下，图卡替尼的有效半衰期约为11.9小时，几何平均（CV%）表观清除率为53（43）L/h。在转移性结直肠癌患者中，图卡替尼的有效半衰期约为16.4小时，几何平均（CV%）表观清除率为89（49）L/h。患者在使用图卡替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗。根据临床指示进行诊断检查，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在图卡替尼开始治疗前，每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征、根据肝毒性的严重程度，中断剂量，减少剂量或永久停用图卡替尼。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用药可能会导致部分患者谷丙转氨酶大于5倍正常值上限、谷草转氨酶大于5倍正常值上限以及胆红素大于3倍正常值上限。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物可能存在相互作用。CYP3A强诱导剂（如利福平等）和强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐等）可能影响图卡替尼的代谢。图卡替尼也可能影响其他药物的代谢，如CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平等）和P-gp底物（如帕唑帕尼、依维莫司等）。因此，在使用图卡替尼时，应避免与这些药物同时使用，或在医生的指导下调整剂量。

日常注意事项

图卡替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。图卡替尼的有效期为24个月，患者在使用前应检查药物的生产日期和有效期，确保药物在有效期内使用。

特殊人群用药

图卡替尼在孕妇及哺乳期妇女患者中的安全性尚未明确，需要在医生的指导下使用。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。图卡替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，老年人患者的安全性也尚未明确，需要在医生的指导下使用。