索托拉西布(Sotorasib)的副作用和注意事项
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发布日期:2025-10-24

索托拉西布(Sotorasib)是一种用于治疗具有KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。它通过永久性地结合KRASG12C并将其锁定在非活性状态,从而抑制肿瘤的生长并引起肿瘤缩小。然而,像所有药物一样,索托拉西布也有其副作用和需要注意的事项。本文将详细介绍索托拉西布的副作用及其在使用过程中的注意事项。

索托拉西布的副作用

常见副作用

索托拉西布的常见副作用包括腹泻、肝酶升高、疲劳、肌肉骨骼疼痛、恶心、腹痛和咳嗽。这些副作用通常在治疗初期出现,多数情况下可以通过调整剂量或对症治疗得到有效管理。例如,腹泻可以通过补充水分和电解质来缓解,而疲劳可以通过适当的休息和营养支持来改善。

严重副作用

虽然较为罕见,但索托拉西布也可能引发一些严重的副作用,包括肝脏问题和间质性肺病。肝脏问题是该药物的一个重要副作用,患者在治疗的前三个月应每隔三周监测一次肝功能,之后可以每月监测一次,或根据临床需要进行更频繁的监测。如果出现转氨酶或胆红素升高,应根据不良反应的严重程度暂停、减少剂量或永久停用该药物。

间质性肺病/肺炎

间质性肺病(ILD)/肺炎是另一个需要特别关注的严重副作用。患者应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽、发热等。一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生,应立即停用索托拉西布。如果没有发现其他潜在原因导致ILD/肺炎,则需永久停用该药物。

用药注意事项

肝毒性监测

由于索托拉西布可能导致肝损伤,患者在开始治疗后的前三个月,每隔三周需要监测肝功能。之后,可以每月监测一次,或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。根据不良反应的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

间质性肺病监测

使用索托拉西布可能引发严重的间质性肺病,应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽、发热等。一旦怀疑间质性肺病或肺炎的发生,应立即停用索托拉西布。如果没有发现其他潜在原因导致ILD/肺炎,则需永久停用该药物。

药物相互作用

索托拉西布与某些药物的相互作用可能影响其疗效或增加不良反应的风险。例如,抗酸剂与胃酸减少剂共同使用可能降低索托拉西布的浓度,从而降低疗效。应避免与质子泵抑制剂(PPIs)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免与减酸剂共同使用,应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。

此外,强CYP3A4诱导剂会显著降低索托拉西布的血药浓度,导致疗效降低。因此,应避免同时使用强CYP3A4诱导剂,如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果无法避免同时使用,可适当增加索托拉西布的剂量。

特殊人群用药

孕妇需根据医生的建议用药,建议哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。老年人需根据医生的建议用药。索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实,儿科患者用药需要谨慎。

通过以上详细的介绍,我们可以更好地了解索托拉西布的副作用及其在使用过程中需要注意的事项。遵循医生的建议,定期监测肝功能和肺部状况,避免不必要的药物相互作用,可以最大限度地发挥索托拉西布的治疗效果,减少不良反应的风险。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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