索托拉西布（Sotorasib），也被称为 LUMAKRAS 或 AMG510，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过抑制 KRAS G12C 突变蛋白的活性，有效阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍索托拉西布的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

索托拉西布的适应症、作用与功效

适应症

索托拉西布适用于那些已经接受过至少一种系统性治疗且 KRAS G12C 突变呈阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。通过基因突变检测可以确定患者是否适合使用该药物。

作用与功效

索托拉西布是一种 KRAS G12C 抑制剂，通过特异性地结合并稳定 KRAS G12C 蛋白的无活性状态，从而抑制其信号传导，阻止癌细胞的增殖和扩散。临床试验显示，索托拉西布在治疗非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。例如，一项针对 124 名局部晚期或转移性 KRAS G12C 突变 NSCLC 患者的研究显示，客观缓解率为 36%，其中 58% 的患者缓解持续时间为 6 个月或更长。此外，疾病控制率高达 80.6%，中位持续缓解时间为 11.1 个月，中位总生存期为 12.5 个月。

结论

索托拉西布在治疗 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者中显示出显著的疗效，不仅能够减小肿瘤体积，还能延长患者的生存期，并改善生活质量。

用药注意事项

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每天一次，每次 960mg（8 片），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者漏服超过当日服药时间 6 小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。请将索托拉西布片剂整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

副作用

索托拉西布最常见的副作用（≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面，最常见的异常结果（≥25%）包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。如果患者出现严重的不良反应，应立即联系医疗保健提供者，并根据建议进行剂量调整。

药物相互作用

索托拉西布与其他药物的相互作用需要特别注意。抗酸剂与胃酸减少剂共同使用可能降低索托拉西布的浓度，从而降低疗效。如果无法避免与这些药物同时使用，应在局部作用的抗酸剂给药前 4 小时或给药后 10 小时服用索托拉西布。强 CYP3A4 诱导剂会显著降低索托拉西布的血药浓度，导致疗效降低，因此应避免同时使用。如果无法避免同时使用，可适当增加索托拉西布的剂量。索托拉西布是 CYP3A4 诱导剂和 P-gp 抑制剂，与 CYP3A4 底物和 P-gp 底物共同使用可能分别降低和增加这些药物的血浆浓度，因此应避免同时使用或根据处方信息调整剂量。

存储与保管

索托拉西布应储存在 15°C-30°C 的温度下，最佳储存温度为 20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。索托拉西布应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。索托拉西布应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

结论

正确使用和管理索托拉西布对于确保其疗效和减少不良反应至关重要。患者应严格遵循医疗保健提供者的建议，注意药物的用法用量、副作用、药物相互作用以及存储条件。