
卡帕塞替尼(Capivasertib),也称为Truqap,是一种由阿斯利康制药公司研发的口服抗癌药物。这种药物主要用于治疗特定基因异常的乳腺癌,通过选择性抑制AKT1/2/3激酶活性,阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路,从而延缓癌症的进展。卡帕塞替尼与氟维司群联合使用时,能够显著延长患者的无癌症进展时间和生存期。
卡帕塞替尼的规格包括两种片剂:160mg和200mg。这些片剂均为米色薄膜包衣,圆形或胶囊状,双凸片剂,分别标记为“CAV160”和“CAV200”。患者在使用前应仔细核对药品规格,以避免误服。
卡帕塞替尼主要适用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这种药物特别适用于那些肿瘤组织中存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变的患者。在开始治疗前,医生会通过基因检测来确定患者是否适合使用卡帕塞替尼。
卡帕塞替尼通过选择性抑制AKT1/2/3激酶活性,有效阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路。这一通路的异常激活与肿瘤的生长、增殖和耐药性密切相关。通过抑制这一通路,卡帕塞替尼能够减缓癌细胞的生长,从而达到治疗效果。
卡帕塞替尼的绝对生物利用度为29%,Tmax约为1-2小时。患者在使用卡帕塞替尼时,应严格按照医嘱进行,定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。
如果需要减少剂量,应按照医学顾问的指导进行。常见的不良反应包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。对于这些不良反应,医生可能会建议减少剂量或暂停用药,直至症状缓解。
孕妇和哺乳期女性应避免使用卡帕塞替尼,因为这可能对胎儿或婴儿造成伤害。对于具有生殖潜力的男性和女性,建议在使用卡帕塞替尼期间和停药后的一定时间内使用有效的避孕措施。儿童使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未得到充分证实。
轻度肝功能损害患者(胆红素≤正常上限和AST上限>正常上限或胆红素>1~1.5倍正常上限和任何AST)不建议调整剂量。中度肝功能损害患者(胆红素>1.5-3倍正常上限和任何AST)应密切监测不良反应。严重肝功能损害患者(胆红素水平为10倍正常上限和任何AST)尚未进行相关研究,因此不建议使用。
卡帕塞替尼的治疗费用较高,每盒160mg片剂的价格约为1,000美元,200mg片剂的价格约为1,200美元。患者在使用前应咨询医疗保险政策,了解是否可以报销部分费用。
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