卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的AKT激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过精准抑制AKT信号通路的异常激活，有效阻断肿瘤细胞的增殖并增强内分泌治疗的敏感性。卡帕塞替尼于2023年获得美国FDA批准上市，为特定乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

卡帕塞替尼的详细信息

药物基本信息

卡帕塞替尼由英国阿斯利康公司研发，是一种高选择性口服AKT激酶抑制剂。其主要成分是Capivasertib，目前有160mg和200mg两种规格。160mg规格的卡帕塞替尼片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一边刻有“CAV”和“160”，背面为普通；200mg规格的卡帕塞替尼片剂为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片剂，一面刻有“CAV200”，背面为普通。价格方面，160mg*64片的价格约为370美元，200mg*64片的价格约为444美元。

适应症和用法用量

卡帕塞替尼联合氟维司群适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者需经FDA批准的试验检测出有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变，并在转移环境中至少接受一种内分泌治疗方案进展，或在辅助治疗完成后12个月内复发。在开始卡帕塞替尼治疗前，需评估患者的空腹血糖（FG）和血红蛋白A1C（HbA1C），并在治疗期间定期监测这些指标。此外，建议患者在服用卡帕塞替尼期间遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

药代动力学

卡帕塞替尼的Tmax大约是1-2小时，绝对生物利用度为29%。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格按照医嘱服用，以达到最佳治疗效果。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。在1型糖尿病或需要胰岛素治疗的糖尿病患者中的安全性尚未得到证实。因此，医生会在治疗前评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖控制。患者在服用卡帕塞替尼时，如果出现高血糖症状（如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻），应立即联系医疗保健专业人员。在卡帕塞替尼治疗期间，医生会定期监测患者的FG和HbA1c，以及时调整治疗方案。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。患者应监测腹泻的体征和症状，并在出现腹泻迹象时增加口服液体摄入量并开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，医生可能会建议暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。患者应遵循医生的建议，及时报告任何不适。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼治疗的患者可能会发生严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应监测皮肤不良反应的体征和症状，并在出现相关症状时及时咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，医生可能会建议暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。患者应密切关注皮肤状况，并及时就医。