卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的口服小分子药物，主要用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌。这种药物通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。以下是关于卡帕塞替尼的详细说明书，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌

卡帕塞替尼适用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。这类乳腺癌的分子亚型决定了其治疗策略的选择。卡帕塞替尼通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，有效地阻止了肿瘤细胞的生长和扩散，提高了患者的生存率和生活质量。

使用人群

卡帕塞替尼主要用于那些已经接受过内分泌治疗但仍进展的患者。这些患者通常具有较高的复发风险，且对传统的治疗方案反应不佳。卡帕塞替尼的引入为这部分患者提供了新的治疗选择。

适应症总结

卡帕塞替尼特别适用于那些激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是那些对传统内分泌治疗无效的患者。通过精准的靶向治疗，卡帕塞替尼显著提高了患者的治疗效果。

用法用量与注意事项

推荐剂量

卡帕塞替尼的推荐剂量为400毫克，每日两次口服（间隔约12小时），持续4天，然后休息3天。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在有或无食物的情况下服用卡帕塞替尼。如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果漏服时间超过4小时，应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而应在常规时间服用下一剂。

剂量调整

如果患者出现严重不良反应，医生可能会建议减少剂量。常见的剂量调整方案包括将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日两次，持续4天，然后停药3天。在与强CYP3A抑制剂合用时，也应将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日两次。在停用强效或中度CYP3A抑制剂后，应恢复之前的剂量。

不良反应

卡帕塞替尼的常见不良反应包括高血糖、高甘油三酯血症、腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、皮疹和红斑。其中，高血糖是最常见的代谢异常，表现为血糖水平升高，甚至可能导致酮症酸中毒。腹泻也是常见的胃肠道反应，可能伴有脱水。皮肤反应如皮疹和红斑也较为常见，但大多数情况下是轻微的。严重的不良反应包括严重高血糖、严重腹泻和严重的皮肤不良反应，如多形性红斑和药物反应伴随嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）。

注意事项

在使用卡帕塞替尼之前，应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。在开始使用卡帕塞替尼的第一个月内，至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。如果患者出现高血糖症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻，应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻管理

监测患者腹泻的体征和症状。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应管理

监测患者皮肤不良反应的体征和症状。建议患者在出现皮肤问题时及时咨询医生。根据皮肤不良反应的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。严重的皮肤不良反应，如多形性红斑和药物反应伴随嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS），应立即停药并咨询皮肤科医生。

特殊人群用药

对于孕妇，卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼期间应停止母乳喂养。有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后1个月内应使用有效的避孕措施。有生育潜力的女性伴侣的男性患者在使用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后4个月内也应使用有效的避孕措施。儿童使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未得到证实。老年患者（≥65岁）的疗效与年轻患者相似，无需调整剂量。轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，但严重肾功能损害患者的安全性和有效性尚未得到研究。轻度肝功能损害患者无需调整剂量，但中度肝功能损害患者应监测不良反应，严重肝功能损害患者的安全性和有效性尚未得到研究。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。在使用卡帕塞替尼时，应避免与这些药物同时使用。如果无法避免，应咨询医学顾问并根据建议调整剂量。

贮存方法

将卡帕塞替尼保存在原包装中，保持温度在20°C至25°C（68°F至77°F）之间。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。未使用的片剂应保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，45天后丢弃。

有效期

卡帕塞替尼的有效期为24个月。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

结语

卡帕塞替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。通过合理的用法用量和注意事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少不良反应的发生。患者在使用卡帕塞替尼时，应密切配合医生的指导，定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。