图卡替尼（Tucatinib），也称为 Tukysa，是一种用于治疗 HER2 阳性乳腺癌和结直肠癌的靶向药物。它通过抑制 HER2 蛋白的功能，阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍图卡替尼的用法用量以及使用过程中的注意事项。

用法用量

转移性乳腺癌

对于局部晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌，图卡替尼的推荐剂量为 300mg，每日 2 次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用。具体的用药方法如下：

• 完整吞下图卡替尼片剂，不要咀嚼、压碎或分裂药片。
• 每天在同一时间、间隔约 12 小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。
• 如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，应在常规时间服用下一剂。

卡培他滨的推荐剂量为 1000mg/m²，每日 2 次，口服，餐后 30 分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可联合使用。

不可切除或转移性结直肠癌

对于不可切除或转移性结直肠癌，图卡替尼的推荐剂量同样为 300mg，每日 2 次口服，与曲妥珠单抗联用。具体的用药方法如下：

• 完整吞下图卡替尼片剂，不要咀嚼、压碎或分裂药片。
• 每天在同一时间、间隔约 12 小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。
• 如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，应在常规时间服用下一剂。

图卡替尼联合曲妥珠单抗的治疗方案应在医生的指导下进行，定期评估疗效和安全性。

不良反应

常见不良反应

图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗转移性乳腺癌时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。这些不良反应通常可以通过适当的管理和调整剂量来控制。

严重不良反应

图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗不可切除或转移性结直肠癌时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。特别需要注意的是，图卡替尼可能导致严重的肝毒性，表现为谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平显著升高。

腹泻管理

腹泻是图卡替尼最常见的不良反应之一，严重时可能导致脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。因此，患者应按临床指示给予止泻治疗，并进行必要的诊断检查以排除其他原因引起的腹泻。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

用药注意事项

肝功能监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性，因此在开始治疗前，每 3 周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。如果肝功能指标异常，应根据严重程度中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

心脏监测

由于 HER2 药物可能影响心脏功能，患者应定期进行心脏监测，包括心电图和超声心动图。如发现心脏功能异常，应及时调整治疗方案。

避孕措施

图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后 1 周内也采取有效避孕措施。

药物相互作用

图卡替尼可能与多种药物发生相互作用，特别是 CYP3A 强诱导剂和 CYP2C8 抑制剂。常见的 CYP3A 强诱导剂包括利福平、苯妥英、卡马西平等，而常见的 CYP2C8 抑制剂包括吉非贝齐等。因此，在使用图卡替尼期间，应避免与这些药物同时使用，必要时应咨询医生调整治疗方案。

图卡替尼的正确使用和管理对于确保治疗效果和患者安全至关重要。患者应严格按照医嘱用药，并定期进行必要的监测和评估。