阿达格拉西布是由美国Mirati Therapeutics公司研发，于2022年12月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市的商品名为Krazati的药物。该药物主要用于治疗接受过全身性治疗的、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

阿达格拉西布的基本信息

研发背景与上市

阿达格拉西布的研发始于对KRAS G12C突变的研究。这种突变在非小细胞肺癌中较为常见，且传统治疗方法效果有限。美国Mirati Therapeutics公司在多年研究后，成功开发出阿达格拉西布，并在2022年底获得FDA批准。这一批准标志着在治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌方面取得了重要进展。

商品名称与规格

阿达格拉西布的商品名为Krazati。该药物的规格主要有两种：200mg*180粒和200mg*90片。不同版本的价格也有所不同，美国Mirati生产的200mg*180粒规格的参考价格约为28832美元一盒，而老挝卢修斯版的200mg*90片规格价格约为822美元一盒。选择合适的规格和版本时，患者应咨询医生的意见，以确保疗效和安全性。

阿达格拉西布的药理作用

作用机制

阿达格拉西布是一种高选择性的KRAS G12C抑制剂。它通过与KRAS G12C突变蛋白结合，使其失去活性，从而阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一机制使得阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。

药代动力学特点

阿达格拉西布在服用推荐剂量后，通常在8天内达到稳态，累积量约为6倍。这意味着患者需要在一段时间内持续服用才能达到最佳疗效。药物的半衰期较长，有助于维持稳定的血药浓度，减少给药频率，提高患者的依从性。

阿达格拉西布的用药注意事项

QTc间期延长风险

阿达格拉西布可导致QTc间期延长，这是一种心电图上的异常表现，可能导致严重的不良反应，如尖端扭转型室性心动过速、其他严重心律失常和猝死。因此，患者在使用阿达格拉西布时应避免与其他已知可延长QTc间期的药物联合使用，如比索洛尔、伊布利特等。如果不可避免，应在医生的指导下监测心电图和电解质水平。

贮存条件

阿达格拉西布应储存在30°C以下的环境中，避免暴露在极端高温或低温条件下。药物应放置在原装容器中，密封保存，防止污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。此外，药物应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。

有效期与监测

阿达格拉西布的有效期为18个月。患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如发现任何异常症状，应立即就医并告知医生正在使用的药物。