




塞利尼索(Selinexor),商品名为希维奥(Xpovio),是由美国Karyopharm公司开发的一种选择性抑制核出口蛋白(SINE)的药物,主要用于治疗多发性骨髓瘤。这种药物通过阻止肿瘤细胞中的一些关键蛋白质从细胞核转移到细胞质,从而诱导肿瘤细胞凋亡,发挥其抗肿瘤作用。
塞利尼索通过与核转运蛋白XPO1结合,抑制其功能,阻止关键蛋白质从细胞核转移到细胞质。这种作用机制扰乱了细胞核和细胞质之间的蛋白质运输,导致肿瘤细胞无法正常执行其生理功能,最终引发细胞凋亡。塞利尼索在临床试验中已显示出对多种血液肿瘤和实体瘤的有效治疗效果。
塞利尼索主要适用于治疗多发性骨髓瘤。具体来说,它被批准用于治疗至少接受过四种先前疗法(包括两种蛋白酶体抑制剂、两种免疫调节剂和CD38单克隆抗体)的复发或难治性多发性骨髓瘤成年患者。此外,塞利尼索还被研究用于其他类型的癌症,如弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)和其他血液系统恶性肿瘤。
塞利尼索通常每周使用2天,并与地塞米松联合使用。患者应在医生的指导下严格按照用药说明进行治疗。每次服药的时间应尽量固定,以保持药物浓度的稳定。塞利尼索的推荐剂量为80mg,每天两次,口服。医生会根据患者的病情和反应调整剂量。
塞利尼索与其他药物可能存在相互作用。例如,它不会抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4/5,也不是CYP3A4、CYP1A2或CYP2B6的诱导剂。然而,塞利尼索是UDP-葡糖苷酸转移酶(UGTs)和谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的底物,并且抑制OATP1B3,但不抑制其他溶质载体(SLC)转运蛋白。因此,在使用塞利尼索时,应避免与这些药物同时使用,以免影响药效。
为了保证药物的稳定性和有效性,塞利尼索应存放在适当的条件下。具体要求如下:
使用塞利尼索可能会出现一些副作用,常见的包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、疲劳、血小板减少、贫血等。如果患者在用药过程中出现严重的副作用,应立即联系医生。医生可能会根据具体情况调整剂量或采取其他措施来缓解症状。
塞利尼索作为一种新型的抗肿瘤药物,其独特的机制和广泛的治疗潜力使其成为多发性骨髓瘤治疗的重要选择。患者在使用塞利尼索时,应严格遵循医生的指导,注意药物的相互作用和贮存条件,以确保最佳的治疗效果。
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