莫博赛替尼（Mobocertinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博赛替尼的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

莫博赛替尼的作用与功效

作用机制

莫博赛替尼是一种高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，针对EGFR外显子20插入突变。这种突变在非小细胞肺癌中较为罕见，约占所有EGFR突变的10%。莫博赛替尼通过与EGFR的特定区域结合，阻断其信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。研究表明，莫博赛替尼在临床上显示出显著的抗肿瘤活性，能够有效控制疾病进展，延长患者的生存期。

适应症

莫博赛替尼主要适用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。这类患者通常对传统的EGFR抑制剂不敏感，因此莫博赛替尼为这一特定人群提供了新的治疗选择。临床试验结果显示，莫博赛替尼能够显著改善患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），提高生活质量。

疗效数据

多项临床研究证实了莫博赛替尼的有效性。在一项关键性III期临床试验中，莫博赛替尼的客观缓解率（ORR）达到了28%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，中位总生存期（OS）为24个月。这些数据表明，莫博赛替尼在控制EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌方面具有显著优势。

用药注意事项

用法用量

莫博赛替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天在同一时间服用，无论是否伴随食物。胶囊应整颗吞服，不要打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间继续服用下一剂量。若服用后发生呕吐，不要再次服用，按常规时间服用下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，应根据医生的指导进行剂量调整。常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

孕妇应避免使用莫博赛替尼，因为它可能对胎儿造成潜在风险。建议有生育能力的女性在使用莫博赛替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。男性患者也应在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。此外，哺乳期女性在使用莫博赛替尼期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。

药物相互作用

莫博赛替尼与某些药物合用可能会影响其疗效或增加不良反应的风险。特别是与强效或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博赛替尼的血药浓度，增加QTc间期延长的风险。避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素等。如果不可避免地需要同时使用中度CYP3A抑制剂，应减少莫博赛替尼的剂量，并更频繁地监测QTc间期。

监测与随访

在使用莫博赛替尼期间，患者应定期进行心功能监测，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。此外，还应监测电解质水平，特别是钠、钾、钙和镁，以预防和纠正电解质异常。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。

贮存方法

莫博赛替尼应储存在20°C至25°C的环境下，允许在15°C至30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放莫博赛替尼，防止药物受潮。莫博赛替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

有效期

莫博赛替尼的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药物在有效期内使用。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。