




莫博赛替尼(Mobocertinib)是一种靶向药物,专门用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这种突变在非小细胞肺癌患者中约占3%,而莫博赛替尼的出现为这一特定患者群体带来了新的希望。
莫博赛替尼通过高度选择性地结合EGFR外显子20插入突变,抑制癌细胞的生长和分裂。EGFR突变会导致癌细胞对生长因子的过度依赖,而莫博赛替尼能够有效地阻断这一信号通路,从而减缓肿瘤的生长速度。与其他EGFR抑制剂相比,莫博赛替尼对正常细胞的影响较小,降低了副作用的发生率。
多项临床试验已经验证了莫博赛替尼的显著疗效。例如,“EXCLAIM”III期临床试验显示,莫博赛替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中表现出优异的效果。具体表现为肿瘤缩小、患者生存期延长以及生活质量提高。此外,莫博赛替尼还显示出较好的耐受性,患者的不良反应相对较轻。
虽然莫博赛替尼的副作用相对较低,但仍有一些常见的不良反应需要注意。这些副作用包括但不限于腹泻、皮疹、恶心、呕吐、食欲减退、乏力等。在治疗期间,患者应定期进行肝功能检查和心脏监测,以便及时发现并处理潜在的问题。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案,以最大限度地减少副作用的影响。
莫博赛替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天相同的时间服用药物,可以伴或不伴食物。胶囊应整个吞下,不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一次剂量超过6小时,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐,不应再服用另一剂,而应在第二天按规定服下一剂。
对于特殊人群,如孕妇、哺乳期女性、有生殖潜力的男性和女性、儿童患者、老年人、肾损伤患者和肝损伤患者,用药需特别谨慎。建议孕妇和哺乳期女性在治疗期间避免使用莫博赛替尼。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,老年人使用时没有明显差异,但需在医生指导下使用。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者无需调整剂量,重度患者的剂量暂未确定。
莫博赛替尼可导致QTc间期延长,因此应避免与已知延长QTc间期的药物合用,如比索洛尔和伊布利特。如果不可避免地同时使用这些药物,应更频繁地用心电图监测QTc间期。此外,应避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用,以减少进一步延长QTc的风险。医生会根据患者的具体情况进行综合评估,制定合理的用药方案。
为了保证莫博赛替尼的药效,正确的贮存方法至关重要。药物应储存在20°C至25°C的环境中,允许在15°C至30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。此外,药物应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
莫博赛替尼的原研药由日本武田公司研发生产,主要规格包括40毫克/120片,价格约为37,287美元一盒;40毫克/30片,价格约为138美元一盒。仿制药方面,老挝卢修斯公司的规格为40毫克/120粒,价格约为740美元一盒;巴拉圭博克龙公司的规格为40毫克/60片,价格约为412美元一盒。患者可以通过三甲医院、正规药房、正规医疗服务机构或跨境电商平台获得该药,但在购买时应仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免购买假药或劣药。
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