莫博替尼（莫博赛替尼）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博替尼的作用与功效、用法用量及副作用，并提供一些用药和日常注意事项。

作用与功效

主要成分

莫博替尼的主要成分是琥珀酸莫博赛替尼。这种化合物通过抑制EGFR外显子20插入突变，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗目的。

适应症

莫博替尼适用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种特定的突变类型在非小细胞肺癌中相对少见，但对传统EGFR抑制剂反应不佳，因此莫博替尼的出现为这类患者提供了新的治疗选择。

用法用量

1. 推荐剂量：莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2. 服用时间：每天在同一时间服用，伴或不伴食物。
3. 服药方式：莫博替尼胶囊整个吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。
4. 漏服处理：如果漏服一次剂量超过6小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，第二天按规定服下一剂。
5. 剂量调整：不良反应的剂量调整请咨询专业医生。

副作用

1. 常见副作用：腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛是常见的副作用（>20%）。
2. 实验室异常：常见的实验室异常包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少（>2%）。
3. 严重副作用：
- QTc延长和尖端扭转型室性心动过速：莫博替尼会导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常，治疗期间定期监测QTc和电解质。
- 间质性肺病（ILD）/肺炎：莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎，监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者立即停用莫博替尼，如果确诊间质性肺病（ILD）/肺炎则永久停用莫博替尼。
- 心脏毒性：莫博替尼可导致心脏毒性（包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭），从而导致致命的心力衰竭；莫博替尼可能导致QTc延长，从而导致尖端扭转型室性心动过速。监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估，根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

用药和日常注意事项

药物相互作用

1. 避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，如比索洛尔、伊布利特等。如果不可避免地同时使用，应更频繁地用心电图监测QTc间隔。
2. 避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂，减少莫博替尼的剂量，并更频繁地用心电图监测QTc间隔。
3. 避免同时使用强效或中度CYP3A诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。避免与莫博替尼同时使用这些药物，因为它们可能会降低莫博替尼的血药浓度，从而降低其抗肿瘤活性。

特殊人群用药

1. 孕妇：建议孕妇不要使用此药。
2. 哺乳期女性：建议哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
3. 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
4. 儿童患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
5. 老年患者：没有明显差异，在医生指导下使用。
6. 肾损伤患者：轻度至中度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。
7. 肝损伤患者：轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

贮存方法

1. 温度控制：莫博替尼储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放莫博替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对莫博替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
3. 避光保存：莫博替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. 包装完整性：莫博替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。