Selpercatinib（商品名：Retevmo）是一种高选择性的RET抑制剂，适用于治疗携带RET基因融合或突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌和其他实体瘤。本文将详细介绍Selpercatinib的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

Selpercatinib的作用与功效

作用机制

Selpercatinib通过高度选择性地抑制RET激酶的活性，阻断RET信号通路，从而抑制肿瘤生长和扩散。RET基因融合或突变在某些癌症类型中非常常见，尤其是在非小细胞肺癌和甲状腺癌中。Selpercatinib能够有效地针对这些特定的基因变异，为患者提供精准的治疗方案。

适应症

Selpercatinib主要用于治疗以下类型的癌症：

• 非小细胞肺癌（NSCLC）： 携带RET基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
• 甲状腺癌： 携带RET基因突变的局部晚期或转移性髓样甲状腺癌（MTC）患者。
• 其他实体瘤： 携带RET基因融合的其他类型的实体瘤患者。

疗效数据

多项临床试验结果显示，Selpercatinib在治疗RET基因融合或突变的癌症中表现出显著的疗效。例如，在一项名为LIBRETTO-001的临床试验中，Selpercatinib在治疗RET基因融合的非小细胞肺癌患者中，总体缓解率（ORR）达到64%，在治疗RET基因突变的髓样甲状腺癌患者中，总体缓解率达到了73%。

用药注意事项

用法用量

Selpercatinib以口服胶囊的形式使用，剂量选择应根据患者的体重和具体情况进行调整。具体用法如下：

• 体重小于50公斤： 120毫克，每天两次（大约每12小时一次）。
• 体重大于或等于50公斤： 160毫克，每天两次（大约每12小时一次）。

患者应整粒吞咽胶囊，不要压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时使用，否则Selpercatinib可在饭前或饭后服用。如果错过一次剂量，且距离下次预定剂量超过6小时，应尽快补服；否则，跳过此次剂量，继续按正常时间服用下一次剂量。

副作用管理

Selpercatinib的常见副作用包括但不限于：

• 水肿
• 腹泻
• 乏力
• 口干
• 高血压
• 腹痛
• 便秘
• 皮疹
• 恶心
• 头痛

在使用Selpercatinib期间，应密切监测患者的生命体征和实验室指标，特别是肝功能、肾功能和电解质水平。如果出现严重的副作用，如3级或4级实验室异常，应及时调整治疗方案，必要时停药或减量。

特殊人群用药

对于特殊人群，Selpercatinib的使用需特别谨慎：

• 孕妇及哺乳期妇女： Selpercatinib可能对胎儿造成伤害，建议孕妇在使用期间采取有效的避孕措施。哺乳期妇女应停止母乳喂养。
• 儿科患者： 12岁以下儿童的安全性和有效性尚未得到充分验证，需谨慎使用。
• 老年人： 老年人在医生的指导下使用，未观察到其他特殊临床事项。
• 肾损害患者： 轻度至重度肾功能损害患者无需调整剂量。
• 肝损害患者： 重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者无需调整剂量。

通过详细了解Selpercatinib的作用与功效、用法用量以及副作用，患者和医生可以更好地管理和优化治疗方案，提高治疗效果和生活质量。