塞尔帕替尼（Selpercatinib），又称为赛普替尼或LOXO-292，是一种高选择性的RET抑制剂，由美国礼来制药公司研发。它主要用于治疗特定类型的癌症，尤其是那些因RET基因突变或融合而引发的癌症。塞尔帕替尼于2023年3月4日在中国正式商业化，为中国的RET变异非小细胞肺癌和甲状腺癌患者带来了全新的治疗选择。

塞尔帕替尼的适应症

塞尔帕替尼主要适用于以下几种类型的癌症：

1. 转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）

塞尔帕替尼是首个被批准用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌的药物。对于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，塞尔帕替尼可以显著提高患者的生存率和生活质量。

2. 晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）

塞尔帕替尼还适用于治疗经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和儿童患者。这种药物能够有效控制肿瘤的生长，延缓疾病进展。

3. 晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌

塞尔帕替尼适用于治疗经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，特别是那些需要接受全身治疗并且是放射性碘难治性患者。这种药物为这类患者提供了新的希望。

此外，塞尔帕替尼还适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

塞尔帕替尼的用药注意事项

在使用塞尔帕替尼的过程中，患者需要注意以下几个方面，以确保治疗的安全性和有效性：

1. 肝毒性监测

在开始使用塞尔帕替尼前，患者需要监测谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）。前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。如果出现肝功能异常，应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

2. 间质性肺病/肺炎监测

患者应密切监测肺部症状，如出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应立即暂停使用塞尔帕替尼，并及时进行ILD检查。根据ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

3. 高血压管理

高血压失控的患者不应使用塞尔帕替尼。在使用塞尔帕替尼前，应优化患者的血压。用药后1周内监测血压，此后至少每月监测一次。如果出现高血压，应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

4. QT间期延长监测

患者应监测QT间期延长的风险。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

5. 出血事件管理

对于出现严重或危及生命的出血事件的患者，应永久停用塞尔帕替尼。患者在日常生活中应注意避免剧烈运动和外伤，以减少出血风险。

通过上述注意事项的严格遵守，患者可以最大限度地降低塞尔帕替尼治疗过程中的风险，提高治疗效果，延长生存时间，改善生活质量。