福巴替尼的主治与功效
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发布日期:2025-01-03

福巴替尼(Futibatinib),商品名为LYTGOBI,是一种用于治疗胆管癌的抗癌药物。它是一种高选择性、不可逆的FGFR1-4抑制剂,通过共价结合FGFR激酶结构域,抑制FGFR磷酸化,从而阻断异常信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。福巴替尼于2022年10月8日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,并在2023年6月和7月分别在日本和欧盟获批用于医疗用途。

福巴替尼的主治与功效

肿瘤抑制作用

福巴替尼的主要作用是抑制肿瘤生长。作为一种酪氨酸激酶抑制剂,福巴替尼可以选择性地靶向肿瘤细胞上表达的特定酪氨酸激酶,特别是FGFR2。在胆管癌细胞中,FGFR2的异常激活会导致肿瘤的生长和扩散。福巴替尼通过阻断这些异常信号传导通路,有效抑制肿瘤细胞的增殖和扩散,从而减缓疾病的进展。

针对耐药患者的治疗

福巴替尼是一种第二代的FGFR靶向药,特别适用于那些经过一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。在临床试验中,福巴替尼表现出显著的疗效,能够有效控制耐药患者的病情。这一特点使得福巴替尼成为胆管癌治疗中的重要选择。

安全性与耐受性

虽然福巴替尼在治疗胆管癌方面表现出色,但在使用过程中仍需注意其潜在的不良反应。常见的不良反应包括眼毒性视网膜色素上皮脱离(RPED)、高磷血症和软组织矿化等。治疗前应进行全面的眼科检查,并定期监测磷酸盐水平,以及时发现并处理这些不良反应。

用药注意事项

剂量与用法

福巴替尼的推荐剂量为20毫克(五片4毫克片剂),每天口服一次,直到出现疾病进展或不可接受的毒性。建议患者每天在同一时间服用福巴替尼,无论是否与食物同服。如果错过剂量超过12小时或发生呕吐,应恢复下一个预定剂量的给药。切勿压碎、咀嚼、分裂或溶解片剂。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用福巴替尼。根据动物研究的结果,福巴替尼可能导致胎儿伤害或流产。没有关于孕妇使用福巴替尼的可用数据,因此建议孕妇在治疗期间避免使用该药物。同样,由于福巴替尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应,建议女性在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

监测与管理

在使用福巴替尼的过程中,应定期进行眼科检查和血液检测,以监测潜在的不良反应。治疗开始前进行全面的眼科检查,包括黄斑的光学相干断层扫描(OCT),前6个月每2个月一次,此后每3个月一次。对于视觉症状的发作,应立即转诊进行眼科评估。同时,监测高磷血症,当血清磷酸盐水平≥5.5mg/dL时,开始低磷酸盐饮食和降磷酸盐治疗。如果血清磷酸盐水平>7mg/dL,应开始或加强降磷治疗,并根据高磷血症的持续时间和严重程度调整福巴替尼的剂量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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