futibatinib的作用和药效
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发布日期:2025-01-03

Futibatinib(福巴替尼)是一种新型的、高度选择性的、不可逆的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-4抑制剂,由Taiho Oncology和Taiho Pharmaceutical开发。该药物主要用于治疗癌症,特别是肝内胆管癌、乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌。Futibatinib通过靶向FGFR信号通路,抑制肿瘤的生长和扩散,从而发挥其抗肿瘤作用。

Futibatinib的作用机制和药效

作用机制

Futibatinib是一种口服的小分子抑制剂,能够不可逆地结合到FGFR1-4受体,阻断FGFR信号通路的激活。FGFR信号通路在多种癌症中异常活跃,导致肿瘤的生长和扩散。Futibatinib通过特异性抑制这一信号通路,可以有效地抑制肿瘤的生长和进展。

临床效果

多项临床研究表明,Futibatinib在治疗FGFR2融合或重排的肝内胆管细胞癌中表现出显著的疗效。在一项临床试验中,接受Futibatinib治疗的患者显示出良好的耐受性和抗肿瘤活性。具体而言,Futibatinib能够显著延长患者的无进展生存期(PFS),并改善患者的生活质量。

适应症

Futibatinib主要适用于经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。此外,该药物还被研究用于其他类型的癌症,如乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌。Futibatinib的适应症范围正在不断扩大,未来有望成为更多癌症患者的重要治疗选择。

用药注意事项

剂量和用法

Futibatinib的推荐剂量为20毫克(五片4毫克片剂),每天口服一次,直到出现疾病进展或不可接受的毒性。患者应在每天大约同一时间服用药物,无论是否进食。药物应整片吞服,不得压碎、咀嚼、分裂或溶解片剂。如果错过剂量超过12小时或发生呕吐,应跳过错过的剂量,按原定时间服用下一次药物。

副作用管理

Futibatinib的常见副作用包括血液、肝脏、呼吸、心脏问题,以及皮肤反应。具体表现为贫血、肝炎、呼吸困难、心绞痛和皮疹。此外,福巴替尼还可能导致眼毒性,如视网膜色素上皮脱离(RPED),以及高磷血症和软组织矿化。在治疗过程中,应定期监测患者的血常规、肝功能、磷酸盐水平和眼科检查,以及时发现并处理这些副作用。

特殊人群用药

对于孕妇,根据动物研究结果和福巴替尼的作用机制,该药物可能导致胎儿伤害或流产。因此,建议孕妇避免使用福巴替尼。哺乳期妇女也不应使用该药物,因为目前尚不清楚福巴替尼是否会通过母乳分泌,从而对婴儿造成不良影响。此外,福巴替尼的安全性和有效性尚未在儿童患者中得到充分验证,因此不建议在儿童中使用。

价格和可及性

Futibatinib目前尚未在中国上市,因此无法通过医保报销。在美国,该药物的价格约为6,500美元/盒(28片装)。虽然价格较高,但对于某些特定类型的癌症患者来说,Futibatinib仍然是一个重要的治疗选择。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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