来那替尼（Niratinib）是一种靶向治疗药物，主要针对HER2阳性乳腺癌患者。该药物通过抑制HER1、HER2和HER4三个靶点，阻止泛HER家族及其下游信号通路的转导，从而抑制肿瘤的生长和转移。本文将详细介绍来那替尼的功效和副作用。

来那替尼的功效

治疗HER2阳性乳腺癌

来那替尼（Nerlynx）主要用于治疗HER2阳性早期乳腺癌的成年患者，特别是那些已经接受了含曲妥珠单抗辅助治疗的患者。来那替尼通过抑制HER2受体，阻止癌细胞的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。在临床试验中，来那替尼显示出显著的治疗效果，能够有效延长无疾病生存期。

作用机制

HER2蛋白是控制细胞生长、增殖和修复的受体。在某些情况下，遗传缺陷会导致HER2蛋白的过量产生，从而导致癌细胞不受控制地生长。来那替尼作为一种第二代酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地结合并抑制HER1、HER2和HER4受体，阻断其信号传导路径，进而抑制肿瘤细胞的生长和存活。

临床应用

来那替尼最早于2017年7月17日在美国获得批准上市，并于2021年1月在中国上市。该药物被广泛应用于HER2阳性乳腺癌的辅助治疗，特别是在曲妥珠单抗治疗后的强化辅助治疗中。推荐剂量为每天240毫克（6片），随餐服用，连续用药一年。

来那替尼的副作用

常见副作用

来那替尼最常见的副作用是腹泻，几乎所有人都会出现不同程度的腹泻。其他常见副作用包括恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良等。这些副作用通常在治疗初期出现，并随着治疗的继续逐渐减轻。

严重副作用

虽然大多数副作用是轻微的，但来那替尼也可能引起严重的副作用。例如，腹泻可能导致脱水和电解质失衡，甚至危及生命。其他严重的不良反应包括呕吐、肾衰、蜂窝织炎、丹毒、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高等。如果出现这些严重副作用，应立即停药并就医。

剂量调整

根据个体的安全性和耐受情况，可能需要调整来那替尼的剂量。对于无法从治疗相关毒性中恢复至0-1级、导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120毫克的患者，应停止使用来那替尼。如临床指征所示，其他临床情况也可能需要剂量调整。具体剂量调整和药物用法用量，建议患者阅读药品说明书或咨询医学顾问。

用药注意事项

随餐服用

来那替尼应随餐服用，以提高药物的吸收率和减少胃肠道副作用。推荐在每天大致相同的时间服用，整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果漏服，不得补服漏服的剂量，应在次日按每日剂量重新服用。

监测腹泻

由于腹泻是来那替尼最常见的副作用，患者应密切关注腹泻症状。建议在治疗开始前和治疗期间定期检查电解质水平，以防脱水和电解质失衡。如果出现严重的腹泻，应及时就医并调整剂量。

避免与其他药物相互作用

来那替尼可能与其他药物发生相互作用，影响药效或增加副作用的风险。在使用来那替尼期间，应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。医生会根据具体情况调整治疗方案。