达克替尼（Vizimpro）是一种由辉瑞公司开发的口服不可逆表皮生长因子受体（HER）酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。本文将详细介绍达克替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症

主要适应症

达克替尼适用于通过FDA批准的试验检测到的具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这种药物通过不可逆地与EGFR突变蛋白结合，有效抑制肿瘤生长。

其他适应症

除了上述主要适应症，达克替尼还是一种泛HER抑制剂，能够抑制HER2和HER4等相关蛋白。这使得达克替尼不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题，还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效，类似于阿法替尼的作用机制。

总结

达克替尼在治疗特定类型的非小细胞肺癌方面表现出色，尤其是对于携带EGFR突变的患者。其泛HER抑制特性使其在多种情况下均能发挥重要作用。

用法用量及注意事项

用法用量

达克替尼的推荐剂量为45mg，每天口服一次，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。患者可以在餐前或餐后服用该药物，但建议每天在同一时间服用。如果患者出现呕吐或错过了一剂，不需要再服用一剂或补上错过的剂量，而是继续服用下一剂计划剂量。

药物相互作用

与质子泵抑制剂（PPI）同时使用会降低达克替尼的浓度，从而可能降低其疗效。因此，应避免达克替尼与PPI同时使用。可使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂作为PPI的替代品。在服用H2受体拮抗剂至少6小时前或至少10小时后给予达克替尼。同时使用达克替尼会增加CYP2D6底物药物的浓度，从而可能增加这些药物的毒性风险。因此，应避免同时使用达克替尼与CYP2D6底物。

副作用及处理

达克替尼最常见的不良反应（发生率>20%）包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒。患者在使用过程中应密切监测这些副作用，并在出现严重症状时及时就医。医生可能会调整剂量或暂停用药以减轻副作用。

日常注意事项

患者在使用达克替尼期间应注意以下事项：

• 饮食与生活方式：保持良好的饮食习惯，避免油腻和辛辣食物，以减少胃肠道不适。适当运动，保持良好的心态。
• 药物管理：严格按照医生的处方服用达克替尼，不要随意增减剂量或停药。定期复查，以便医生评估疗效并调整治疗方案。
• 监测副作用：密切关注身体状况，特别是皮肤和消化系统的反应。如出现严重副作用，应及时联系医生。
• 特殊人群用药：孕妇和哺乳期妇女应避免使用达克替尼。具有生育能力的女性和男性在治疗期间及停药后17天内应使用有效的避孕措施。儿童和老年人使用时应特别谨慎，遵医嘱。

总结

达克替尼是一种高效的EGFR和HER抑制剂，适用于特定类型的非小细胞肺癌患者。正确使用药物并注意日常生活中的相关事项，可以帮助患者更好地管理疾病，提高生活质量。