




达克替尼(Dacomitinib,商品名Vizimpro)是由辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。该药物主要适用于EGFR敏感性突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,特别是那些具有EGFR 19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的患者。达克替尼通过与EGFR结合,阻断其信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
达克替尼的适应症主要集中在EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者。EGFR突变是非小细胞肺癌中的常见分子变异,可导致异常的细胞增殖和生长。达克替尼通过不可逆地抑制EGFR及其相关家族成员(如HER2和HER4),有效控制肿瘤的生长和扩散。临床研究表明,达克替尼在治疗这类患者时表现出显著的疗效,能够延长患者的无进展生存期和总生存期。
EGFR 19号外显子缺失突变是最常见的EGFR突变类型之一。这类突变通常会导致EGFR蛋白的功能增强,从而促进肿瘤的生长和扩散。达克替尼对这种类型的突变具有很高的敏感性,能够有效地抑制突变蛋白的活性。临床试验数据显示,达克替尼在治疗具有EGFR 19号外显子缺失突变的患者中表现出优异的疗效,显著提高了患者的生存率和生活质量。
EGFR 21号外显子L858R置换突变是另一种常见的EGFR突变类型。这种突变同样会导致EGFR蛋白的过度活化,进而促进肿瘤的发展。达克替尼对这种突变类型的敏感性也很高,能够在临床上显著改善患者的预后。多项临床研究表明,达克替尼对EGFR 21号外显子L858R置换突变的患者具有良好的治疗效果,能够有效控制病情并延长生存时间。
达克替尼的推荐剂量为45mg,每天口服一次,直到出现疾病进展或不可接受的毒性。患者可以在饭前或饭后服用,但建议每天在同一时间服用以保持药物浓度的稳定性。如果患者出现呕吐或错过了一剂,不需要再服用一剂或补上错过的剂量,而是继续服用下一剂计划剂量。
达克替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒。这些不良反应大多数为轻至中度,可以通过调整剂量或采取对症治疗来缓解。然而,如果患者出现严重的不良反应,如间质性肺病(ILD),应立即停药并寻求医生的帮助。
对于肝功能受损的患者,建议根据肝功能损害的程度适当调整剂量。重度肝功能受损的患者应避免使用达克替尼。孕妇和哺乳期妇女应避免使用达克替尼,因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。老年人使用达克替尼时应密切监测不良反应,并根据需要调整剂量。
患者在使用达克替尼期间应定期进行血液检查和影像学检查,以监测药物的疗效和安全性。同时,患者应注意饮食均衡,保持良好的生活习惯,避免吸烟和饮酒,以提高身体的抵抗力。在用药过程中,如有任何不适或疑问,应及时咨询医生或药师。
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