阿普昔腾坦（Aprocitentan），由瑞士 Idorsia制药公司与强生联合研发，是一种新型内皮素双受体拮抗剂。2024年 3月 20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿普昔腾坦上市，用于治疗难治性高血压。内皮素是一种强效的血管收缩因子，能够导致血管收缩，增加血压。阿普昔腾坦通过阻断内皮素的作用，有效降低血压，改善患者的血压控制情况。

阿普昔腾坦的适应症

治疗难治性高血压

阿普昔腾坦的主要适应症是难治性高血压，即使用至少三种不同类别的降压药物（包括利尿剂）仍无法有效控制血压的高血压患者。这类患者通常面临较高的心血管风险，阿普昔腾坦的引入为他们提供了一种新的治疗选择。阿普昔腾坦可以与其他降压药物联合使用，增强降压效果，减少心血管事件的发生。

作用机制

阿普昔腾坦属于内皮素受体拮抗剂，通过阻断内皮素与血管平滑肌细胞上的受体结合，从而放松血管，降低血压。内皮素是一种强效的血管收缩因子，参与多种生理和病理过程，如血压调节、炎症反应和纤维化。阿普昔腾坦通过阻断内皮素的作用，不仅有助于降低血压，还能改善血管内皮功能，减少心血管并发症。

适用人群

阿普昔腾坦适用于成人高血压患者，特别是那些使用其他降压药物无效的难治性高血压患者。临床试验数据显示，阿普昔腾坦在降低血压方面表现出色，且耐受性良好。对于轻度至中度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，无需调整剂量。

用药注意事项

剂量与用法

阿普昔腾坦的推荐剂量为 12.5 mg，口服，每天一次。整片吞服，可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。建议患者在医生的指导下使用药物，定期监测血压和其他相关指标。

特殊人群用药

对于老年人（65岁以上），阿普昔腾坦无需调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用阿普昔腾坦。孕妇在使用前应确认妊娠试验阴性，并在治疗期间每月进行妊娠试验。哺乳期妇女应避免母乳喂养，因为阿普昔腾坦可能对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应。具有生殖潜力的女性和男性在使用阿普昔腾坦期间应采取有效的避孕措施。

不良反应与处理

最常见的不良反应是水肿/液体潴留和贫血。患者在使用阿普昔腾坦期间应注意观察这些不良反应，并及时向医生报告。如果出现严重的不良反应，如呼吸困难、咳嗽和发热，应立即停药并进行诊断评估。医生可能会根据患者的具体情况调整治疗方案。

存储条件

阿普昔腾坦应储存在 20°C至 25°C（68°F至 77°F）的温度下，允许在 15°C至 30°C（59°F至 86°F）之间波动。存放在原包装中，避免光照和潮湿。每次打开后，请盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。有效期为 24个月。