




Regorafenib是一种用于治疗多种实体瘤的药物,特别是在晚期转移的结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌方面显示出显著的疗效。作为一种多靶点的口服药物,Regorafenib通过抑制多种受体酪氨酸激酶,如VEGFR、EGFR、FGFR和PDGFR等,有效阻断肿瘤的生长和扩散途径,从而提高治疗效果。
Regorafenib被广泛用于治疗晚期转移的结直肠癌患者。结直肠癌是一种常见的恶性肿瘤,而Regorafenib通过抑制多个肿瘤相关信号通路,包括RAS/RAF/MEK/ERK信号通路和VEGF受体信号通路,有效控制肿瘤的进展。一项研究表明,使用Regorafenib作为晚期结直肠癌的一线治疗方案,可以显著延长患者的生存期并改善生活质量。
胃肠道间质瘤(GIST)是一种罕见但具有侵袭性的肿瘤。Regorafenib被批准用于治疗不能通过手术切除以及使用其他已上市药物治疗无效的晚期胃肠道间质瘤患者。临床数据显示,Regorafenib可以显著延长这些患者的无进展生存期,为他们提供了一种有效的治疗选择。
肝细胞癌(HCC)是一种常见的肝脏恶性肿瘤,尤其是在慢性肝炎和肝硬化的患者中。Regorafenib是首个获批用于索拉非尼耐药后肝细胞癌治疗的小分子靶向药物,开创了HCC靶向治疗的新纪元。研究表明,Regorafenib可以显著延长肝细胞癌患者的总生存期,并且其治疗效果与仑伐替尼相当。
在临床试验中,接受Regorafenib治疗的患者出现了严重的药物性肝损伤,甚至导致死亡。因此,在开始接受Regorafenib治疗前,患者应进行肝功能检测(包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素),并在治疗的前两个月至少每两周监测一次。此后,每月监测一次或根据临床需要更频繁地监测。对于肝功能升高的患者,每周监测肝功能检查,直至改善至低于正常值上限(ULN)或基线的3倍。根据肝功能检查升高或肝细胞坏死所表现的肝毒性的严重性和持续性,暂时停用Regorafenib,然后减少或永久停用。
使用Regorafenib可能会导致感染的发生。对于3级或4级感染,或任何级别恶化的感染,应停用Regorafenib,待感染消退后,以相同剂量恢复使用。患者在接受治疗期间应密切关注身体状况,如有感染迹象应及时就医。
Regorafenib可能导致出血发生率增加。对于严重或危及生命的出血患者,应永久停用Regorafenib。此外,接受华法林治疗的患者应更频繁地监测INR水平,以预防出血风险。
据报道,患者在使用Regorafenib后发生了胃肠道穿孔,发生胃肠道穿孔或瘘管的患者应永久停用Regorafenib。患者在接受治疗期间应避免剧烈运动和腹部压力,以降低发生胃肠道穿孔的风险。
使用Regorafenib可能会导致皮肤毒性的发生,包括皮疹、手足综合征等。根据皮肤毒性的严重程度和持续性,暂停使用Regorafenib、减少剂量或永久停用。患者应采取支持性措施缓解症状,如使用保湿霜和避免长时间暴露在阳光下。
临床试验中,患者出现了高血压危象的表现。因此,除非血压得到充分控制,否则不要开始使用Regorafenib。在治疗的前6周每周监测血压,然后每个周期监测一次,或根据临床需要更频繁地监测。对于严重或无法控制的高血压,可暂时或永久停用Regorafenib。
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