吉非替尼是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有特定基因突变的非小细胞肺癌。该药物通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶活性，阻止癌细胞的增殖和扩散。本文将详细介绍吉非替尼的作用与功效、用法用量和副作用。

作用与功效

主要作用机制

吉非替尼的主要作用机制是通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，阻断信号传导途径，从而抑制癌细胞的生长和分裂。EGFR在许多类型的癌症中过度表达，尤其是非小细胞肺癌。吉非替尼通过与EGFR结合，阻止ATP的结合，进而抑制细胞内信号传导，导致癌细胞凋亡。

此外，吉非替尼还可以减少肿瘤血管生成，进一步抑制肿瘤的生长和扩散。临床上，吉非替尼被广泛用于治疗携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者，尤其是在一线治疗和维持治疗中。

临床疗效

多项临床研究表明，吉非替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者具有显著的疗效。一项大型临床试验显示，吉非替尼在EGFR突变阳性的患者中，客观缓解率（ORR）高达60%-70%，中位无进展生存期（PFS）为9-13个月。相比之下，传统化疗的ORR仅为20%-30%，PFS为4-6个月。

吉非替尼不仅提高了患者的生存率，还显著改善了生活质量。由于其口服给药的方式，患者在治疗过程中更容易管理和耐受。

适用人群

吉非替尼适用于具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者，特别是那些不适合手术或放疗的晚期患者。治疗前，患者需要进行EGFR基因检测，以确认是否适合使用吉非替尼。目前，吉非替尼已被多个国家和地区批准用于临床治疗。

对于老年患者和肝功能受损的患者，吉非替尼的使用也需要特别谨慎。医生会根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整。

用法用量与副作用

推荐剂量

吉非替尼的推荐剂量为250毫克，每日一次，口服。患者可以在空腹或餐后服用，不受食物影响。当患者无法吞咽整片药物时，可以将药物分散在半杯水中（非碳酸饮料），搅拌至完全分散后立即饮用。之后，用半杯水冲洗杯子并饮用，确保药物完全摄入。

如果患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应，可以通过短期暂停治疗（最多14天）来解决，然后恢复每天250毫克的剂量。通常情况下，无需因年龄、体重、性别、种族、肾功能等因素调整剂量。

常见副作用

吉非替尼最常见的副作用包括腹泻、皮疹、瘙痒和皮肤干燥。这些副作用通常发生在服药后的第一个月内，且多数为轻度或中度。大约8%的患者会出现严重的不良反应，但因不良反应而停止治疗的患者比例仅为1%。

消化系统的常见副作用包括轻度至中度的腹泻和恶心。皮肤反应主要表现为轻度至中度的多泡状突起皮疹，有时伴有皮肤干燥和瘙痒。这些副作用通常可以通过对症处理得到有效管理。

严重副作用

虽然吉非替尼的副作用多数为轻度或中度，但仍需警惕一些严重的不良反应。例如，间质性肺炎是一种较为严重的副作用，表现为发热、气促和咳嗽等症状。一旦出现这些症状，患者应立即停药并就医。肝功能异常也是常见的严重副作用之一，表现为谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素的升高。严重的情况下，可能会导致肝衰竭。

此外，吉非替尼还可能导致严重持续的腹泻、消化道穿孔、眼部症状（如角膜炎）和大疱性皮肤病（如中毒性表皮坏死松解症）。患者在使用过程中应密切关注这些症状，如有异常应及时就医。

用药注意事项

药物相互作用

吉非替尼与其他药物可能存在相互作用，因此在使用过程中应特别注意。抑制CYP3A4酶的药物（如酮康唑、伊曲康唑）会降低吉非替尼的代谢，增加其血药浓度，从而增加副作用的风险。相反，诱导CYP3A4酶的药物（如苯妥英、利福平）会加速吉非替尼的代谢，降低其血药浓度，从而减弱疗效。

同时，升高胃液pH值的药物（如雷尼替丁等组胺H2受体拮抗药）可能会降低吉非替尼的吸收。因此，患者在使用这些药物时应告知医生，以便调整治疗方案。

特殊人群用药

妊娠期妇女禁用吉非替尼，因为该药物可通过胎盘，可能导致胎儿损伤。哺乳期妇女也应谨慎用药，目前尚不清楚吉非替尼是否可通过乳汁分泌。因此，哺乳期妇女应权衡药物的重要性，选择停药或停止哺乳。

18岁以下的儿童使用吉非替尼的有效性和安全性尚未明确，因此儿童禁用。老年患者一般不必调整剂量，但用药前应咨询医生。重度肾功能不全和肝功能不全的患者应谨慎使用吉非替尼，必要时需调整剂量。

存储方法

吉非替尼应储存在30°C以下的环境中，避免极端高温或低温。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。药物应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。

吉非替尼应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

日常注意事项

饮食与生活方式

患者在使用吉非替尼期间，应注意饮食和生活方式的调整。建议患者保持均衡的饮食，多吃富含维生素和矿物质的食物，以增强免疫力。避免摄入过多的油腻和高脂肪食物，减少胃肠负担。

保持适量的运动，有助于提高身体的抵抗力。避免过度劳累，保证充足的休息时间。戒烟限酒，烟草和酒精可能会加剧药物的副作用，影响治疗效果。

监测与随访

患者在使用吉非替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现和处理可能出现的严重不良反应。医生会根据患者的具体情况，安排相应的检查和随访。

患者应按时复诊，及时反馈药物的使用情况和身体反应。如有任何不适或疑问，应及时与医生沟通，获得专业的指导和帮助。

心理支持

癌症患者在治疗过程中往往承受较大的心理压力，因此心理支持同样重要。患者可以寻求家人和朋友的支持，也可以参加相关的心理辅导和支持团体。保持积极的心态，有助于更好地应对治疗过程中的各种挑战。

医生和护士也会提供必要的心理支持，帮助患者建立信心，积极面对疾病。患者在治疗过程中应保持乐观，相信科学和医学的进步，积极配合治疗。