他泽司他（Tazemetostat），商品名为 TAZVERIK，是一种新型的小分子靶向抑制剂，主要用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）和上皮样肉瘤。本文将详细介绍他泽司他的作用与功效、用法用量和常见副作用，并提供一些用药注意事项。

他泽司他的作用与功效

1. 作用机制

他泽司他是一种 EZH2 抑制剂。EZH2 是一种组蛋白甲基转移酶，参与基因表达的调控。在某些癌症中，EZH2 的突变或过度活化会导致基因表达异常，从而促进癌细胞的生长和存活。他泽司他通过抑制 EZH2 的活性，恢复正常的基因表达模式，从而抑制癌细胞的增殖。

2. 适应症

他泽司他主要用于以下两种适应症：

• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）：适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤，特别是经 FDA 批准的 EZH2 突变检测为阳性的患者，既往至少接受过 2 种全身治疗。
• 上皮样肉瘤：适用于 16 岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

3. 功效

多项临床研究表明，他泽司他在治疗上述适应症方面表现出显著的疗效。对于复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者，他泽司他可以延长无进展生存期，提高缓解率。对于上皮样肉瘤患者，他泽司他可以减缓疾病进展，改善生活质量。

他泽司他的用法用量和副作用

1. 用法用量

他泽司他的推荐剂量为 800 mg，每日两次，口服，可伴或不伴食物。患者应整片吞服，不要切割、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，请勿补服，应按原计划继续服用下一剂。

2. 剂型和规格

他泽司他是薄膜包衣片剂，红色、圆形、双凸形，一侧凹刻“EZM200”，另一侧是平的。常见的规格包括 200 mg/片，每盒 56 片的价格约为 777 美元，80 片的价格约为 1480 美元，240 片的价格约为 7213 美元。

3. 常见副作用

他泽司他最常见的副作用包括：

• 滤泡性淋巴瘤患者：疲倦、骨骼和肌肉疼痛、感冒样症状（上呼吸道感染）、恶心、胃（腹部）疼痛。
• 上皮样肉瘤患者：疼痛、恶心、呕吐、疲倦、食欲下降、便秘。

少数患者可能会出现严重的不良反应，如肝功能异常和继发性恶性肿瘤。因此，患者在使用他泽司他期间应定期监测肝功能和肺部状况，及时与医生沟通任何不适症状。

用药注意事项

1. 避免母乳喂养

由于他泽司他对母乳喂养的孩子可能有发生严重不良反应的风险，建议女性患者在他泽司他治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养。

2. 避免怀孕和使用有效避孕措施

他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 6 个月内采取有效的非激素避孕措施。同时，建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后 3 个月内采取有效的避孕措施。

3. 贮存方法

他泽司他应遮光、密封、在干燥处保存，温度不可超过 30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

4. 有效期

他泽司他的有效期为 24 个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品在有效期内使用。

5. 特殊人群用药

他泽司他在 16 岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已经得到证实，但在 16 岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。老年人在使用他泽司他时需根据医生的建议用药。轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者不建议调整他泽司他的剂量。轻度肝功能损害患者也不建议调整剂量，但中度或重度肝功能损害患者需谨慎使用。

6. 药物相互作用

患者在使用他泽司他时应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。