艾拉司群的说明书:作用与功效用法用量和副作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-11

艾拉司群(Elacestrant),又名奥塞杜(Orserdu)、依拉司群、埃拉司群,是一种选择性的雌激素受体调节剂,主要用于治疗晚期或转移性乳腺癌。该药物通过阻断雌激素与细胞上的雌激素受体结合,从而抑制癌细胞的生长和繁殖。本文将详细介绍艾拉司群的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

艾拉司群的作用与功效

作用机制

艾拉司群通过与雌激素受体α(ERα)结合,阻断雌激素对乳腺癌细胞的刺激作用,进而抑制癌细胞的增殖。这种作用机制使其成为一种有效的内分泌治疗药物,适用于激素受体阳性的乳腺癌患者。此外,艾拉司群还具有较高的选择性,对其他组织的副作用较小,提高了患者的耐受性和生活质量。

临床应用

艾拉司群主要应用于晚期或转移性乳腺癌的治疗,特别是对于那些已经对其他内分泌治疗药物(如芳香化酶抑制剂)产生耐药性的患者。临床研究显示,艾拉司群能够显著延长患者的无进展生存期,并改善生活质量。此外,艾拉司群还被用于预防乳腺癌的复发,尤其是在高风险患者中。

疗效评估

患者在接受艾拉司群治疗期间,医生会定期进行肿瘤标志物检测、影像学检查以及血液生化指标监测,以评估药物的疗效和安全性。常见的评估指标包括肿瘤大小的变化、肿瘤标志物水平的下降以及患者症状的改善。通过这些评估,医生可以及时调整治疗方案,以达到最佳的治疗效果。

用药注意事项

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次 345mg,随食物口服。患者应在每天相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等胃肠道不适。如果错过一次剂量超过 6 小时或出现呕吐,应跳过该次剂量,并在第二天的常规时间继续服用。

不良反应管理

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST 升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT 升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为 30% 和 27%。3 级和 4 级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为 0.9% 和 2.2%。

药物相互作用

艾拉司群是一种 BCRP 抑制剂,与 BCRP 底物同时使用会增加后者的血浆浓度,可能导致严重或危及生命的不良反应。因此,应避免将艾拉司群与强或中度 CYP3A4 诱导剂和抑制剂同时使用。此外,当最小浓度变化可能导致严重不良反应时,应根据处方信息减少 BCRP 底物的剂量。

特殊人群用药

对于严重肝功能损害(Child-Pugh C 级)的患者,应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B 级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至 258mg,每日一次。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A 级)的患者,不建议调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾拉司群,因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。

储存方法

艾拉司群应储存在 20℃–25℃ 下,允许偏差为 15℃ 至 30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。此外,应将艾拉司群放在原装容器中,密封保存,定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。

监测与随访

患者在使用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平,以及时发现并处理高胆固醇血症和高甘油三酯血症。同时,医生还会定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。患者应按时复诊,与医生保持沟通,以便及时调整治疗方案。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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