




瑞博西尼(琥珀酸瑞波西利片)是一种高效且具有针对性的CDK4/6抑制剂,主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。该药物通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,阻止肿瘤细胞的生长和增殖,从而达到治疗效果。瑞博西尼由瑞士诺华制药有限公司研发,目前已在中国上市并进入医保目录,患者可以通过医院和药房购买。
瑞博西尼的主要作用机制是通过抑制CDK4/6激酶的活性,阻止肿瘤细胞从G1期向S期过渡。这种抑制作用可以有效地阻断细胞周期进程,从而减缓甚至停止肿瘤细胞的生长和分裂。研究显示,在大鼠和人肿瘤细胞异种移植模型中,单次给予瑞博西尼能够显著减少肿瘤体积,这一效应与抑制pRb磷酸化密切相关。
在临床上,瑞博西尼与芳香化酶抑制剂(如氟维司群、来曲唑)联合使用,作为初始内分泌治疗,适用于绝经后妇女的激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌。研究表明,这种联合治疗方案能够显著提高患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。此外,对于绝经前或围绝经期的女性患者,使用瑞博西尼时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂,以进一步增强治疗效果。
瑞博西尼的安全性相对较高,但仍需注意一些潜在的不良反应。常见的副作用包括中性粒细胞减少、白细胞减少、疲劳、恶心、腹泻等。在使用过程中,患者需要定期监测肝功能和肺部状况,以及时发现和处理可能出现的严重不良反应。此外,由于瑞博西尼可能延长QT间期,因此应避免与已知可能延长QT间期的药物联合使用。
瑞博西尼的推荐剂量为600mg(3片200mg薄膜包衣片),每日一次,连续服用21天,之后停药7天,28天为一个完整的治疗周期。患者应严格按照医生的指导和药品说明书的要求服用药物,不可随意增减剂量或停药。如果错过了一次服药,应在想起时立即补服,但如果接近下次服药时间,则跳过漏服的一次,继续按正常计划服药。
在使用瑞博西尼期间,应避免与抗心律失常药(如胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁和索他洛尔)、已知可延长QT间期的其他药物(如氯喹、卤泛群、克拉霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、阿奇霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、苄普地尔、匹莫齐特和昂丹司琼)联用。同时,不建议将瑞博西尼与他莫昔芬联用,因为这可能会增加不良反应的风险。
瑞博西尼应储存在20°C至25°C的环境中,最好存放在原包装中,避免受潮和直射阳光。药物的有效期为24个月,患者在使用前应仔细检查生产日期和有效期,确保药物的质量和安全。
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