塞瑞替尼(Ceritinib)的功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-11

塞瑞替尼(Ceritinib)是一种创新的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗对克唑替尼耐药或不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。这种药物因其高效性和针对性,已成为许多肺癌患者的治疗选择。

塞瑞替尼的功效

作用机制

塞瑞替尼通过靶向抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、胰岛素受体和ROS1等关键酶,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。其中,对ALK的抑制作用尤为显著。ALK是一种受体酪氨酸激酶,其异常激活与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关。塞瑞替尼通过高度选择性地抑制ALK,有效控制了肿瘤的生长。

临床疗效

多项临床研究表明,塞瑞替尼在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。对于那些已经对克唑替尼耐药或不耐受的患者,塞瑞替尼能够显著延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。一项重要的III期临床试验结果显示,与化疗相比,塞瑞替尼显著提高了患者的无进展生存期,且不良反应相对可控。

快速起效

塞瑞替尼的口服制剂为胶囊形式,通常在服用45天左右即可观察到明显的疗效。这使得患者能够在较短的时间内获得治疗收益,提高生活质量。建议患者在医生的指导下尽早开始使用塞瑞替尼,以获得最佳的治疗效果。

用药注意事项

剂量和用法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次450毫克,应在每天同一时间口服给药,并与食物同时服用。食物可以增加药物的生物利用度,从而提高疗效。如果患者忘记服药,且距离下次服药时间超过12小时,应立即补服漏服的剂量。如在服药期间发生呕吐,患者不应额外服用剂量,而应继续按计划服用下次剂量。

剂量调整

根据患者的安全性和耐受性情况,可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量,应以150毫克的幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者,应停止使用塞瑞替尼。如果患者需要同时使用强效CYP3A抑制剂,应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一,取整至最接近的150毫克整数倍剂量,并密切监测患者的安全情况。

存储条件

塞瑞替尼应储存在遮光、密封、干燥的环境中,温度不得高于25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。储存时应选择干燥、通风良好的地方,防止药物受潮。患者还应避免食用葡萄柚及其汁液,因为这些食物会抑制肠壁CYP3A,可能增加塞瑞替尼的生物利用度,导致不良反应。

塞瑞替尼作为一种高效、靶向的治疗药物,为ALK阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的希望。通过合理的用药和注意日常护理,患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果,提高生活质量和延长生存期。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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