劳拉替尼（Lorlatinib），也称为洛拉替尼，是第三代靶向药ALK/ROS1 TKI，于2021年4月29日在中国获批上市。全球研究表明，劳拉替尼在治疗既往经治ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中表现出较好的疗效。本文将详细介绍劳拉替尼的说明书，包括适应症、用法用量、不良反应等内容。

劳拉替尼（Lorlatinib）说明书

1. 适应症

劳拉替尼主要用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过靶向ALK和ROS1受体酪氨酸激酶，抑制癌细胞的生长和扩散。劳拉替尼特别适用于那些已经接受过其他ALK抑制剂治疗但病情仍进展的患者。

2. 用法用量

劳拉替尼的推荐剂量为100毫克，每日一次，口服。患者可以随餐或空腹服用，但最好每天在同一时间服用。药物应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分割药片。如果片剂破损或不完整，不应服用。如果患者错过了一次剂量，只要距离下次剂量超过4小时，就应补服错过的剂量。如果服药后出现呕吐，不应再服额外剂量，而是继续按常规时间服用下一剂。

3. 不良反应

劳拉替尼最常见的不良反应包括但不限于：谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。严重不良反应可能包括中枢神经系统(CNS)效应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者在出现这些症状时应立即咨询医生，并根据医生的建议调整剂量或暂停用药。

用药注意事项

1. 中枢神经系统效应

劳拉替尼可能导致中枢神经系统(CNS)不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，应避免驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会建议暂停或永久停用劳拉替尼。如果停止用药后需要恢复用药，应调整剂量。

2. 骨骼骨折

有报道称使用劳拉替尼后患者骨折的风险增加。患者应及时评估任何潜在骨折的迹象或症状，如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于劳拉替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。因此，患者在使用劳拉替尼期间应密切监测这些症状。

3. 肝毒性

在治疗的第一个月内，每两周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，之后根据临床指征每月监测一次。如果出现严重的肝功能异常，应暂停或永久停用劳拉替尼。如果停止用药后需要恢复用药，应调整剂量。

4. 贮存方法

劳拉替尼应遮光、密封并存放在干燥处。胶囊应在20°C至25°C下储存，允许在15°C至30°C的温度下运输。口服溶液需在2°C至8°C的冷藏条件下保存，不得冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的稳定性和疗效。同时，应保持包装的完整性，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

5. 药物相互作用

劳拉替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。应避免与这些敏感的CYP3A4底物同时给药。如果无法避免，应监测患者是否出现这些药物的不良反应，并根据情况调整治疗方案。

6. 患者选择

根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择适合使用劳拉替尼治疗的患者。医生会根据患者的具体情况，评估是否适合使用劳拉替尼，并制定个性化的治疗方案。

劳拉替尼（Lorlatinib）作为一种高效的第三代靶向药，为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应严格按照医嘱用药，并注意监测可能出现的不良反应，及时与医生沟通，确保治疗的安全性和有效性。