阿法替尼（afatinib），商品名为吉泰瑞（Gilotrif），是一种用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。它由德国勃林格殷格翰公司研发，于2013年7月12日获得美国FDA批准，2017年2月获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。本文将详细介绍阿法替尼的适应症、用法用量、剂量调整以及特殊人群用药等信息。

阿法替尼的适应症和用法用量

适应症

阿法替尼主要用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，尤其是那些肿瘤通过FDA批准的测试检测为非耐药性表皮生长因子受体（EGFR）突变的患者。此外，阿法替尼还适用于铂类化疗后进展的转移性鳞状非小细胞肺癌患者。

用法用量

阿法替尼的推荐剂量为40毫克，每日一次，空腹服用（饭前至少1小时或饭后2小时）。治疗应持续至病情进展或出现不可接受的毒性。如果错过一剂阿法替尼，请尽快服用规定剂量，除非下一剂在12小时内；不应服用额外剂量来弥补错过的剂量。

剂量调整

在出现3级或4级毒性时，应暂时中断阿法替尼治疗。当毒性完全消退或改善至1级时，以减少的剂量（即比事件发生前使用的每日剂量少10毫克）恢复治疗。如果每日剂量为20毫克时仍出现严重或无法忍受的不良反应，应永久停止治疗。

阿法替尼在不同情况下可能需要不同的剂量调整，特别是在肝功能损害和肾功能损害的患者中。严重肾功能不全（eGFR 15-29 mL/分钟每1.73 m²）的患者需要调整剂量，而中度肾功能不全（eGFR 30-59 mL/分钟每1.73 m²）的患者则无需调整剂量。

用药注意事项

药物相互作用

阿法替尼与CYP抑制剂或诱导剂的相互作用不大可能引起临床上重要的药代动力学变化。然而，与P-gp抑制剂合用可能会增加阿法替尼的全身暴露量，必要时应减少阿法替尼的剂量。与P-gp诱导剂合用则可能降低阿法替尼的全身暴露量，可根据耐受程度增加阿法替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用阿法替尼，因为它可能对胎儿造成伤害，并可能分布到乳汁中。儿童使用阿法替尼的安全性和有效性尚未确定。老年人使用阿法替尼的经验不足，无法确定65岁及以上患者的反应是否与年轻成人不同，但在既往接受过治疗的转移性鳞状非小细胞肺癌患者中，安全性总体上无差异，但总体生存获益似乎有所降低。

贮存方法

阿法替尼应储存在不超过25℃的温度中，避免暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放阿法替尼，防止药物受潮。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

阿法替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

药物过量

阿法替尼药物过量的症状主要表现为皮肤病（如皮疹/痤疮）和胃肠道事件（如腹泻）。在I期临床试验中，最高剂量为160毫克，每日一次，连续3天和100毫克，每日一次，连续2周。两名健康青少年各摄入360毫克阿法替尼后的药物过量相关不良反应包括恶心、呕吐、乏力、头晕、头痛、腹痛和淀粉酶升高（<1.5倍ULN）。这两名受试者都从这些不良事件中恢复。阿法替尼药物过量没有专门的解毒剂。

总的来说，阿法替尼是一种有效的靶向治疗药物，但使用时需严格遵循医嘱，注意剂量调整和用药注意事项，以确保最佳的治疗效果和最小的不良反应风险。