吉非替尼（Gefitinib）是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，商品名为易瑞沙。这种药物通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶活性，从而阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，促进肿瘤细胞的凋亡。吉非替尼在临床上主要用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

吉非替尼的作用与药效

作用机制

吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。EGFR在多种肿瘤细胞中过度表达，尤其是在非小细胞肺癌中。吉非替尼通过与EGFR结合，抑制其自身的磷酸化，从而阻断信号传导途径，减少肿瘤细胞的增殖和存活。此外，吉非替尼还能增加肿瘤细胞的凋亡，进一步抑制肿瘤的生长。

临床应用

吉非替尼主要被用作一线治疗选项，尤其是对于那些不适合手术的非小细胞肺癌患者。对于存在EGFR突变的患者，吉非替尼的疗效尤为显著。研究显示，吉非替尼能够显著延长患者的生存期，改善生活质量。同时，它还可以减少因化疗带来的不良反应，提高治疗的耐受性。

药代动力学

口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度通常在给药后的3到7小时内达到。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。食物对吉非替尼的吸收影响不大，因此患者可以在饭前或饭后服用。药物的半衰期较长，通常为48小时左右，这使得每天一次的给药频率成为可能。

用药注意事项

特殊人群用药

吉非替尼在不同人群中的使用需特别注意。妊娠期妇女禁用吉非替尼，因为它可以通过胎盘屏障，可能对胎儿造成损伤。哺乳期妇女也应谨慎使用，目前尚不清楚吉非替尼是否通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应权衡药物的重要性，选择停药或停止哺乳。18岁以下的儿童使用吉非替尼的安全性和有效性尚未明确，因此儿童禁用。老年人通常不必调整剂量，但在用药前应咨询医生。

药物相互作用

吉非替尼与其他药物的相互作用也需要关注。例如，抑制CYP3A4的药物（如酮康唑、伊曲康唑）可以降低吉非替尼的代谢，增加其血药浓度，从而可能增加不良反应的风险。相反，诱导CYP3A4的药物（如苯妥英、利福平）则会加速吉非替尼的代谢，降低其血药浓度，影响疗效。此外，升高胃液pH值的药物（如雷尼替丁等组胺H2-受体拮抗药）也可能降低吉非替尼的血药浓度。因此，患者在使用吉非替尼时应避免与这些药物同时服用。

常见不良反应

吉非替尼的常见不良反应包括皮肤反应（如皮疹、皮肤瘙痒、皮肤干燥、痤疮样皮炎、甲沟炎等）和消化道反应（如腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等）。这些反应通常为轻度或中度，可以通过调整剂量或对症治疗得到缓解。严重的不良反应较为罕见，但一旦发生需要立即停药并就医。例如，间质性肺病是一种严重的不良反应，表现为呼吸困难、咳嗽、发热等症状，一旦确诊应立即停用吉非替尼。

存储条件

为了保证吉非替尼的药效，正确的存储条件非常重要。药物应储存在30°C以下的环境中，避免极端高温或低温。同时，应选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。吉非替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。此外，药物应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。

定期监测

患者在使用吉非替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。医生会根据患者的具体情况，制定个性化的监测计划，确保治疗的安全性和有效性。