阿法替尼(2992)吉泰瑞afatinib的作用和药效
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发布日期:2025-01-13

阿法替尼(Afatinib),商品名为吉泰瑞,是一种用于治疗特定类型的非小细胞肺癌的靶向治疗药物。这种药物通过抑制ErbB家族受体的活性,阻断癌细胞生长和分裂的关键信号通路,从而达到治疗效果。阿法替尼适用于一线治疗EGFR突变阳性的转移性非小细胞肺癌,以及曾经接受过治疗的转移性鳞状非小细胞肺癌。

阿法替尼的作用与药效

靶向作用机制

阿法替尼是一种不可逆的ErbB家族受体酪氨酸激酶抑制剂。它能够不可逆地与ErbB家族的多种受体结合,特别是EGFR(表皮生长因子受体)、HER2(人表皮生长因子受体2)和 ErbB4。通过这种结合,阿法替尼可以阻断这些受体介导的信号传导途径,从而抑制癌细胞的增殖和生存。

临床疗效

多项临床研究表明,阿法替尼在治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。它可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总体生存期(OS)。具体来说,阿法替尼可以有效控制肿瘤的生长和扩散,减少肿瘤的体积,提高患者的生活质量。

常见副作用

虽然阿法替尼具有显著的治疗效果,但也可能带来一些副作用。常见的副作用包括腹泻、皮疹、痤疮皮炎、胃炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥和食欲下降等。这些副作用通常可以通过调整剂量或对症治疗来管理。严重的不良反应较少见,但如果出现严重皮肤反应、间质性肺病、肝功能损害等情况,应立即停药并就医。

用药注意事项与日常管理

用药剂量与方法

阿法替尼的推荐剂量为每天40毫克,空腹服用(饭前至少1小时或饭后2小时)。患者应持续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性反应。如果错过一剂阿法替尼,应在12小时内尽快补服,但不应在短时间内服用双倍剂量。

剂量调整与停药

在治疗过程中,如果患者出现3级或4级毒性反应,应暂时中断阿法替尼治疗,待毒性完全消退或改善至1级后再以减少的剂量(即比事件发生前使用的每日剂量少10毫克)恢复治疗。如果患者在20毫克的日剂量下仍出现严重或无法忍受的不良反应,应永久停止治疗。

药物相互作用

阿法替尼与其他药物的相互作用需特别关注。CYP抑制剂或诱导剂通常不会导致临床上重要的药代动力学相互作用。然而,P-gp抑制剂可能增加阿法替尼的全身暴露量,需要减少阿法替尼的剂量。相反,P-gp诱导剂可能降低阿法替尼的全身暴露量,需要根据耐受程度增加阿法替尼的剂量。

存储与保管

阿法替尼应储存在不超过25℃的环境中,避免极端高温或低温,以免影响药物的结构和药效。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。阿法替尼应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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