奎扎替尼（Quizartinib），也称为Vanflyta，是一种用于治疗复发或难治性FLT3-ITD突变阳性急性髓系白血病（AML）的抗癌药物。它通过抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性，发挥其抗癌作用。本文将详细介绍奎扎替尼的作用机制、用法用量以及注意事项。

一、作用与功效

1. 作用机制

奎扎替尼是一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，其主要分子靶点是FLT3，也称为CD135。FLT3是一种原癌基因，其异常激活与急性髓系白血病的发生和发展密切相关。奎扎替尼通过抑制FLT3的活性，阻止癌细胞的生长和分裂，从而达到治疗效果。在临床前研究中，奎扎替尼在每天口服一次剂量低至1mg/kg的FLT3-ITD AML小鼠模型中显著延长了存活率，并在FLT3依赖性小鼠异种移植模型中消除了肿瘤。

2. 功效与适应症

奎扎替尼主要适用于复发或难治性FLT3-ITD突变阳性的急性髓系白血病患者。这类患者通常对传统的化疗方案反应不佳，而奎扎替尼能够针对性地抑制FLT3的异常激活，提高治疗效果。奎扎替尼在美国获得了FDA授予的突破性药物资格和快速通道地位，同时在日本获得了治疗FLT3突变AML的孤儿药资格。2019年6月，Vanflyta在日本获批，成为该药在全球范围内的首个监管批准。

二、用法用量与注意事项

1. 用法用量

成人口服，每日1次，每次26.5毫克，为期两周。之后每日1次，每次53毫克。根据患者的具体情况，医生可能会适当调整剂量。建议患者每天大约在同一时间服用奎扎替尼，整片吞下，不要切割、挤压或咀嚼药片。用药期间应严格遵循医务人员的指导。

2. 注意事项

在使用奎扎替尼的过程中，患者需要注意以下几个方面：

• QT间期延长：QT间期延长是奎扎替尼的一个重要不良反应。开始给药前及增量前应进行心电图检查，QTcF值超过450毫秒时不开始给药。给药过程中应定期进行心电图检查，必要时进行电解质校正。
• 骨髓抑制和出血：奎扎替尼可能导致骨髓抑制和出血。开始给药前及给药过程中应定期进行血常规检查，密切观察患者的情况。
• 肝功能损害：严重肝功能损害的患者应谨慎使用奎扎替尼。医生会根据患者的肝功能情况决定是否适合使用该药物。
• 有生育能力者：患者在给药过程中和给药后一段时间内应进行合理避孕，以避免药物对胎儿造成影响。
• 孕妇：只有在认为治疗受益超过风险的情况下，才应对孕妇或可能怀孕的妇女使用奎扎替尼。

3. 药物相互作用

在使用奎扎替尼时，应注意避免与其他可能影响其代谢的药物合用。具体来说：

• 强CYP3A抑制剂：如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素等，这些药物可明显升高奎扎替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。如无法避免同时使用，应适当减少奎扎替尼的剂量。
• 强CYP3A诱导剂：如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥和圣约翰草等，这些药物可明显降低奎扎替尼的血药浓度，减弱其疗效。如无法避免同时使用，应适当增加奎扎替尼的剂量。

4. 日常注意事项

除了上述医疗方面的注意事项外，患者在日常生活中也应遵循以下建议：

• 饮食与生活方式：保持均衡的饮食，多吃新鲜蔬菜和水果，避免过度摄入高脂肪和高糖食物。保持适量的运动，增强体质。
• 心理支持：接受治疗期间，患者可能会感到焦虑和压力，应及时寻求家人和朋友的支持，必要时可咨询专业的心理医生。
• 定期复查：按医生的要求定期进行血液检查和心电图检查，及时了解身体状况，调整治疗方案。

奎扎替尼作为一种针对FLT3突变阳性急性髓系白血病的新型靶向药物，为患者提供了新的治疗选择。正确使用并注意相关事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，提高患者的生活质量。