艾伏尼布（Ivosidenib）是一种靶向治疗药物，专门用于治疗具有异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的癌症，尤其是急性髓系白血病（AML）。该药物由Agios Pharmaceuticals公司开发，2018年获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准。艾伏尼布通过特异性抑制突变的IDH1，阻断酶活性，从而阻止癌细胞的进一步分化。本文将详细介绍艾伏尼布的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项。

作用机制与功效

作用机制

艾伏尼布是一种高效的异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）抑制剂。IDH1是一种参与细胞代谢的关键酶，其突变形式在多种癌症中起着关键作用。艾伏尼布通过与突变的IDH1结合，抑制其催化活性，从而阻止癌细胞的异常代谢和增殖。这种机制有助于恢复正常的细胞分化过程，减少肿瘤负荷，并提高患者的生存率。

主要功效

艾伏尼布的主要功效在于治疗携带IDH1突变的急性髓系白血病（AML）。根据临床试验数据，艾伏尼布能够显著改善患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，该药物还显示出对其他类型的实体瘤具有潜在的治疗效果，尤其是在某些胶质瘤和胆管癌中。

药代动力学

艾伏尼布的药代动力学特性表明，单次给药后的平均血浆峰浓度（Cmax）为4,503 ng/mL，稳态浓度为6,551 ng/mL。稳态药时曲线下面积（AUC）为117,348 ng·hr/mL。这些数据表明艾伏尼布在体内具有较高的稳定性和生物利用度，确保了药物在治疗过程中的有效性和持续性。

用法用量与注意事项

用法用量

艾伏尼布的推荐剂量为500毫克，每日一次口服。患者应严格按照医生的指导服用药物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。为了确保最佳的治疗效果，建议在每天固定的时间服用艾伏尼布，可以空腹或餐后服用，但避免与高脂肪餐同服，以免影响药物吸收。如果患者在服药后出现呕吐，无需补服；若漏服，且距下一次预定服药时间小于12小时，则无需补服，继续按原计划服药即可。

用药注意事项

在使用艾伏尼布的过程中，患者需要注意以下几点：

• 避免与特定药物同时使用：艾伏尼布应避免与质子泵抑制剂（PPIs）、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用，因为这些药物可能降低艾伏尼布的血药浓度，影响治疗效果。如果无法避免同时使用，应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用艾伏尼布。
• 监测电解质水平：治疗前及治疗期间应常规监测患者的电解质水平，特别是钾离子水平。低钾血症可能增加QTc间期延长的风险，应及时纠正。
• 定期检查肝功能：艾伏尼布可能导致肝功能异常，患者应定期进行肝功能检测，如发现异常应及时与医生联系。

特殊人群用药

艾伏尼布在不同特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇和哺乳期妇女：妊娠期女性使用艾伏尼布可能对胎儿造成伤害，建议在治疗期间及治疗结束后至少1个月内避免怀孕和哺乳。
• 老年患者：老年患者无需进行剂量调整，但需密切监测其肝功能和电解质水平。
• 肝功能不全患者：轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量，但对于重度肝功能不全患者，应在权衡风险和潜在获益后谨慎使用。

存储条件

艾伏尼布应存放在干燥、通风良好且避光的地方，温度不超过30°C。避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，保持包装的完整性，防止药物受潮或污染。如果发现包装损坏，应立即联系医生或药师获取进一步指导。